PF-04856264

• 常用名: PF-04856264
• 英文名: PF-04856264
• CAS号: 1235397-05-3
• 分子量: 437.49500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₅N₅O₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

PF-04856264用途

PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。

PF-04856264名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 3-cyano-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide

PF-04856264生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 28 (human Nav1.7), 131 nM (mouse Nav1.7), 19 nM (cynomolgus monkey Nav1.7), 42 nM (dog Nav1.7)[1]

• 体内研究: PF-04856264(3-30mg/kg；静脉注射)逆转OD1诱导的疼痛行为[2]。动物模型：6-8周成年雄性C57BL/6J小鼠(OD1诱导的自发性疼痛模型)[2]剂量：3,30mg/kg给药：I.p.结果：小鼠自发疼痛行为明显减少。
• 参考文献:

  [1]. McCormack K, et al. Voltage sensor interaction site for selective small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(29):E2724-E2732.

  [2]. Deuis JR, et al. Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain. Toxins (Basel). 2016;8(3):78. Published 2016 Mar 17.

PF-04856264物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₁₅N₅O₃S₂
• 分子量: 437.49500
• 精确质量: 437.06200
• PSA: 146.52000
• LogP: 5.16218
• InChIKey: MKSKJVIBSRUWSZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1nccc1-c1ccccc1Oc1ccc(S(=O)(=O)Nc2nccs2)cc1C#N
• 外观性状: 白色或浅棕色粉末
• 储存条件: 2-8°C

PF-04856264安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

PF-04856264靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human NaV1.5 channel to IC50 for human NaV1.3 channel 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3618790

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human NaV1.5 channel to IC50 for human NaV1.1 channel 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3618789

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human NaV1.5 channel to IC50 for human NaV1.7 channel 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3618792

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human NaV1.5 channel to IC50 for human NaV1.6 channel 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3618791

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

实验名称：qHTS assay to identify novel small-molecules to repurpose for Merkel cell carcinoma t... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：MCC011

实验名称：Primary qHTS for Identification of Calcium Integrin Binding Protein 1 (CIB1) Competit... 来源：NCGC External Id：CIB1-p1-p2

实验名称：Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase... 来源：NCGC External Id：GPx1-biochemical-p4-p7

实验名称：Cytotoxic Profiling of Annotated Libraries Using Quantitative High-Throughput Screeni... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：CPF001

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PF-04856264英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• MFCD28124397

PF-04856264常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: PF-04856264的英文名称是什么？

A: PF-04856264英文名称为3-cyano-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide。

Q: PF-04856264的SMILES表达式是什么？

A: PF-04856264SMILES表达式为Cn1nccc1-c1ccccc1Oc1ccc(S(=O)(=O)Nc2nccs2)cc1C#N。

Q: PF-04856264有哪些英文别名？

A: PF-04856264英文别名有：MFCD28124397。

Q: PF-04856264的分子式是什么？

A: PF-04856264分子式为C20H15N5O3S2。

Q: PF-04856264的CAS号是多少？

A: PF-04856264CAS号为1235397-05-3。

Q: PF-04856264的外观是什么？

A: PF-04856264外观为白色或浅棕色粉末。

Q: PF-04856264的LogP（油水分配系数）是多少？

A: PF-04856264LogP（油水分配系数）为5.16218。

Q: PF-04856264的储存条件是什么？

A: PF-04856264储存条件：2-8°C。

Q: PF-04856264有什么用途？

A: PF-04856264主要用途：PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。

Q: PF-04856264的极性表面积PSA是多少？

A: PF-04856264极性表面积PSA为146.52000。

PF-04856264生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司