187724-61-4

187724-61-4结构式

英文名	4-[4-[[(1R)-1-phenylethyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenol
英文别名	(R)-6-(4-hydroxy-phenyl)-4-[(1-phenyl-ethyl)-amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine PKI-166 4-[(R)-(1-phenyl-ethyl)amino]-6-(4-hydroxy-phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 4-(R)-phenethylamino-6-(hydroxyl)phenyl-7H-pyrrolo[2.3-d]-pyrimidine (R)-4-(4-((1-phenylethyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-phenol (R)-6-(4-hydroxy-phenyl)-4-[(1-phenylethyl)-amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine

描述	PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
靶点	IC50: 0.7 nM (EGFR tyrosine kinase)[1]
体外研究	PKI-166预处理(0-0.5μM；1小时)抑制人胰腺癌细胞EGFR自磷酸化[1]。PKI 166(0.03μm；6天)增强吉西他滨(1)介导的细胞毒作用。Western Blot分析[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.01μM,0.05μM,0.5μM孵育时间：1h结果：EGFR自磷酸化呈剂量依赖性抑制。细胞毒性试验〔1〕细胞系：L3.6PL细胞浓度：0.03μm孵育时间：6天：增强吉西他滨介导的细胞毒作用。
体内研究	PKI-166(100 mg/kg；p.o.；每日；异种移植后第7天-35天)抑制胰腺癌生长[1]。动物模型：雄性裸鼠移植L3.6pl细胞(8-12周)[1]剂量：100mg/kg,口服,每日一次,移植后第7天至第35天,结果：肿瘤体积中位数显著下降。
参考文献	[1]. Bruns CJ, et al. Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2926-35.