PKI-166

• 常用名: PKI-166
• 英文名: PKI-166
• CAS号: 187724-61-4
• 分子量: 330.38300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₈N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

PKI-166用途

PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

PKI-166名称

• 英文名: 4-[4-[[(1R)-1-phenylethyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenol

PKI-166生物活性

• 描述: PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  IC50: 0.7 nM (EGFR tyrosine kinase)[1]

• 体外研究: PKI-166预处理(0-0.5μM；1小时)抑制人胰腺癌细胞EGFR自磷酸化[1]。PKI 166(0.03μm；6天)增强吉西他滨(1)介导的细胞毒作用。Western Blot分析[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.01μM,0.05μM,0.5μM孵育时间：1h结果：EGFR自磷酸化呈剂量依赖性抑制。细胞毒性试验〔1〕细胞系：L3.6PL细胞浓度：0.03μm孵育时间：6天：增强吉西他滨介导的细胞毒作用。
• 体内研究: PKI-166(100 mg/kg；p.o.；每日；异种移植后第7天-35天)抑制胰腺癌生长[1]。动物模型：雄性裸鼠移植L3.6pl细胞(8-12周)[1]剂量：100mg/kg,口服,每日一次,移植后第7天至第35天,结果：肿瘤体积中位数显著下降。
• 参考文献:

  [1]. Bruns CJ, et al. Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2926-35.

PKI-166物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₈N₄O
• 分子量: 330.38300
• 精确质量: 330.14800
• PSA: 73.83000
• LogP: 4.57660
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

PKI-166安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

PKI-166英文别名

• (R)-6-(4-hydroxy-phenyl)-4-[(1-phenyl-ethyl)-amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
• PKI-166
• 4-[(R)-(1-phenyl-ethyl)amino]-6-(4-hydroxy-phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
• 4-(R)-phenethylamino-6-(hydroxyl)phenyl-7H-pyrrolo[2.3-d]-pyrimidine
• (R)-4-(4-((1-phenylethyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-phenol
• (R)-6-(4-hydroxy-phenyl)-4-[(1-phenylethyl)-amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine