125228-51-5

• 常用中文名：L-156,602
• 常用英文名：L-156,602
• CAS号：125228-51-5
• 分子式：C₃₈H₆₄N₈O₁₃
• 分子量：840.96
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 补充系统
• 发布时间：2018-01-23 04:51:48
• 更新时间：2024-01-29 13:15:14
• L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。

名称

• 英文名: l-156,602

物化性质

• 分子式: C₃₈H₆₄N₈O₁₃
• 分子量: 840.96
• 精确质量: 840.45900
• PSA: 279.95000
• LogP: 0.19240

生物活性

• 描述: L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  C5a receptor[1][2]

• 体内研究: L-156602(0.1-0.5mg/kg每天一次连续 3.天) 显著抑制 伴刀豆球蛋白A(HY-P2149)诱导的 CDF1小鼠和Muramyl二肽(MDP)(HY-127090)诱导的 BALB/c小鼠中的炎症[1] [2]L-156602(0.2-0.5 mg/kg,腹腔注射)抑制 PCI诱导的 DBA/1小鼠炎症中单核白细胞和中性粒细胞向炎症部位的浸润[2] 动物模型：刀豆球蛋白A诱导的CDF1小鼠炎症[1][2]剂量：0.1,0.5 mg/kg,每日1次,连续3天给药：腹膜内注射(i.p.)结果：0.1 mg/kg给药4小时后完全抑制肿胀,0.5 mg/kg给药24小时后仍有统计学意义。减少了迁移的白细胞数量。非特异性抑制中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞的迁移。动物模型：MDP诱导的BALB/c小鼠急性关节炎症[1]剂量：0.25,0.5 mg/kg,每天一次,持续3天给药：腹膜内注射(i.p.)结果：抑制佐剂性关节炎,尽管0.5 mg/kg剂量24小时后体重略有减轻。动物模型：0.5%PCI诱导的DBA/1小鼠炎症[2]剂量：0.2,0.5 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：显著抑制耳朵肿胀以及单核白细胞和中性粒细胞向炎症部位的浸润。动物模型：5%PCI诱导DBA/1小鼠炎症[2]剂量：0.4 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：抑制单核白细胞和中性粒细胞非特异性地浸润到炎症部位。
• 参考文献:

  [1]. Tsuji RF, et al. Effects of L-156,602, a C5a receptor antagonist, on mouse experimental models of inflammation. Biosci Biotechnol Biochem. 1992 Dec;56(12):2034-6.

  [2]. Tsuji RF, et al. Anti-inflammatory effects and specificity of L-156,602: comparison of effects on concanavalin A and zymosan-induced footpad edema, and contact sensitivity response. Immunopharmacology. 1995 Feb;29(1):79-87.