91188-00-0

• 常用中文名：Merafloxacin
• 常用英文名：Merafloxacin
• CAS号：91188-00-0
• 分子式：C₁₉H₂₃F₂N₃O₃
• 分子量：379.40100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2018-04-19 18:21:38
• 更新时间：2024-01-05 13:19:26
• 美拉沙星(CI-934)是一种氟喹诺酮类抗菌剂,是β冠状病毒的选择性程序化-1核糖体移码(-1 PRF)抑制剂。美拉沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有体外抗菌活性[1][2]。

名称

• 中文名: CI-934
• 英文名: 1-ethyl-7-[3-(ethylamino)methyl]-1-pyrrolidinyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
• 英文别名: 1-ethyl-7-[3-[(ethylamino)methyl]-1-pyrrolidinyl]-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; Merafloxacin; 1-Ethyl-7-(3-ethylaminomethyl-pyrrolidin-1-yl)-6,8-difluoro-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid; 1-ethyl-7-<3-<(ethylamino)methyl>-1-pyrrolidinyl>-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃F₂N₃O₃
• 分子量: 379.40100
• 精确质量: 379.17100
• PSA: 74.57000
• LogP: 2.88950
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 美拉沙星(CI-934)是一种氟喹诺酮类抗菌剂,是β冠状病毒的选择性程序化-1核糖体移码(-1 PRF)抑制剂。美拉沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有体外抗菌活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
• 靶点:

  IC50: 19.6 μM (SARS-CoV-2)[1]

• 体外研究: 美拉沙星(5-80μM)剂量依赖性地抑制SARS-CoV-2、SARS-CoV、hCoVO-C43和hCoV-HKU1的程序性-1核糖体移码(-1 PRF),IC50分别为19.6μM、19.5μM、29.7μM和38.6μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sun Y, et, al. Restriction of SARS-CoV-2 Replication by Targeting Programmed -1 Ribosomal Frameshifting In Vitro. bioRxiv. 2020 Oct 21;2020.10.21.349225.

  [2]. Mandell W, et, al. In vitro activity of CI-934, a new quinolone, compared with that of other quinolones and other antimicrobial agents. Antimicrob Agents Chemother. 1986 May;29(5):852-7.