108050-82-4

• 常用中文名：Roxindole hydrochloride
• 常用英文名：Roxindole hydrochloride
• CAS号：108050-82-4
• 分子式：C₂₃H₂₇ClN₂O
• 分子量：382.92600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-05-10 11:37:16
• 更新时间：2024-01-09 17:56:08
• 盐酸罗吲哚(EMD 38362)是一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内对D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A有很高的亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: Roxindole hydrochloride
• 英文别名: 5-hydroxy-3-[4-(1,2,3,6-tetrahydro-4-phenyl-1-pyridyl)butyl]indole hydrochloride; 3-[4-(4-Phenyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl)-butyl]-1H-indol-5-ol; hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₇ClN₂O
• 分子量: 382.92600
• 精确质量: 382.18100
• PSA: 39.26000
• LogP: 5.72540
• 储存条件: -20°C，惰性气体保护

生物活性

• 描述: 盐酸罗吲哚(EMD 38362)是一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内对D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A有很高的亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 体内研究: 盐酸罗吲哚抑制阿朴吗啡诱导的小鼠攀爬和ED50分别为1.4 mg/kg s.c.和0.65 mg/kg s.c.的大鼠刻板行为,并抑制大鼠的条件性回避反应(ED50=1.5 mg/kg s.c.)[1]。盐酸罗吲哚(1,3,10 mg/kg；皮下注射)抑制正常大鼠(雄性Wistar 200-350g)中8-OH-DPAT(平体和前爪踏步)的两种效应[3]。
• 参考文献:

  [1]. Bartoszyk GD, Harting J, Minck KO. Roxindole: psychopharmacological profile of a dopamine D2 autoreceptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996;276(1):41-48.

  [2]. Wetzel H, et al. Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of positive and negative schizophrenic symptoms. Am J Psychiatry. 1994;151(10):1499-1502.

  [3]. Maj J, et al. Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist with a potential antidepressant activity. II. Effects on the 5-hydroxytryptamine system. Pharmacopsychiatry. 1997;30(2):55-61.

  [4]. Prehn JH, et al. Effects of serotonergic drugs in experimental brain ischemia: evidence for a protective role of serotonin in cerebral ischemia. Brain Res. 1993;630(1-2):10-20.