251442-94-1

• 常用中文名：Enflicoxib
• 常用英文名：Enflicoxib
• CAS号：251442-94-1
• 分子式：C₁₆H₁₂F₅N₃O₂S
• 分子量：405.34
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2018-04-24 07:03:30
• 更新时间：2024-01-06 19:05:09
• 安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。

名称

• 中文名: E 6087
• 英文名: 1-(4-aminosulphonylphenyl)-5-(2,4-difluorophenyl)-4,5-dihydro-3-trifluoromethyl-1H-pyrazole
• 英文别名: 1-(4-aminosulphonylphenyl)-5-(2,4-difluorophenyl)-4,5-dihydro-3-trifluoromethyl-1H-pyrazol; (+/-)-1-(4-aminosulphonylphenyl)-5-(2,4-difluorophenyl)-4,5-dihydro-3-trifluoromethyl-1H-pyrazole

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂F₅N₃O₂S
• 分子量: 405.34
• 精确质量: 405.05700
• PSA: 84.14000
• LogP: 4.76360
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX-2

• 体内研究: “E-6132是安氟昔布(E-6087)的代谢物之一,也抑制COX-2。大鼠单次口服5 mg/kg的E-6087后,峰值时间的安氟昔布血浆浓度高于E-6132,表明其活性主要由安氟昔布引起[1]。安氟昔布(E-6087)的特点是消除半衰期长(20-35小时)单次口服和静脉注射后,大鼠和狗的血浆清除率较低(0.10-0.22 L/h/kg),分布量相对较大(2-6 L/kg)。安氟昔布和E-6132(一种药理活性代谢物)表现出不同的药代动力学。早期,安氟昔布的比例较高,这表明安氟昔布是体内活性的主要化合物,尽管E-6132在后期会促进活性[2]。“动物模型：雄性和雌性Wistar大鼠(250 g)[1]剂量：5 mg/kg给药：灌胃给药(10 mL/kg)；单次口服给药结果：峰值时间E-6087的血浆浓度高于E-6132。
• 参考文献:

  [1]. Carlos Pérez-Maseda, et al. Determination of enantiomeric purity of a novel COX-2 anti-inflammatory drug by capillary electrophoresis using single and dual cyclodextrin systems. Electrophoresis. 2003 May;24(9):1416-21.

  [2]. R F Reinoso, et al. Pharmacokinetics of E-6087, a new anti-inflammatory agent, in rats and dogs. Biopharm Drug Dispos. 2001 Sep;22(6):231-42.