313272-12-7

• 常用中文名：CS-526
• 常用英文名：CS-526
• CAS号：313272-12-7
• 分子式：C₂₀H₂₂FN₃O
• 分子量：339.41
• 发布时间：2018-01-20 19:15:01
• 更新时间：2024-01-29 16:08:11
• CS-526是一种强效、选择性、可逆和口服活性的酸泵拮抗剂。CS-526抑制H+、K+-ATP酶活性。CS-526抑制胃酸分泌并预防食道病变。CS-526具有研究胃食管反流病的潜力[1]。

名称

• 英文名: 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methylcyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine
• 英文别名: 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-[(1S,2S)-2-methylcyclopropylmethyl]pyrrolo[2,3-d]pyridazine; CS-526

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂FN₃O
• 分子量: 339.41
• 精确质量: 339.17500
• PSA: 39.94000
• LogP: 4.42220

生物活性

• 描述: CS-526是一种强效、选择性、可逆和口服活性的酸泵拮抗剂。CS-526抑制H+、K+-ATP酶活性。CS-526抑制胃酸分泌并预防食道病变。CS-526具有研究胃食管反流病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
• 体外研究: CS-526(0-100µM；60分钟) 抑制 H+K+-三磷酸腺苷酶和 Na+K+-ATP酶活性呈剂量依赖性,IC50值分别为 61纳米、10.4微米[1]CS-526型竞争性结合 H+K+-ATP酶的 K+结合位点[1]
• 体内研究: CS-526(1、3、10、30 mg/kg；十二指肠内或口服)以剂量依赖性方式抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌[1] CS-526(1、3、10、30 mg/kg；接触内；180分钟)剂量依赖性地抑制 海登海因袋犬组胺诱导的胃酸分泌[1] CS-526(1、3、10、30 mg/kg；十二指肠内或口服)可预防食管病变和急性胃粘膜病变[1] 动物模型：幽门结扎大鼠[1]剂量：1、3、10、30 mg/kg给药：十二指肠内给药或口服给药。结果：剂量依赖性抑制胃酸分泌,十二指肠内和口服给药的ID50值分别为2.8、0.7 mg/kg。动物模型：大鼠反流性食管炎模型[1]剂量：1、3、10 mg/kg给药：十二指肠内给药或口服。结果：显著降低病变评分,十二指肠内和口服ID50值分别为5.4、1.9 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Ito K, et al. Pharmacological profile of novel acid pump antagonist 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methyl cyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine (CS-526). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):308-17.