161715-21-5

• 常用中文名：泰比培南
• 常用英文名：tebipenem
• CAS号：161715-21-5
• 分子式：C₁₆H₂₁N₃O₄S₂
• 分子量：383.486
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 β-内酰胺酶抑制剂
• 发布时间：2018-02-25 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 13:22:13
• Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素,能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,但对绿脓杆菌无作用。

名称

• 中文名: 泰比培南
• 英文名: (4R,5S,6S)-3-[1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
• 英文别名: (1R,5S,6S)-6-(1(R)-Hydroxyethyl)-1-methyl-2-(1-(2-thiazolin-2-yl)azetidin-3-ylsulfanyl)-1-carba-2-penem-3-carboxylic acid; UNII-Q2TWQ1I31U; (4R,5S,6S)-3-{[1-(4,5-Dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-3-azetidinyl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; tebipenem; 1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[1-(4,5-dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-; 1-Azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylic acid,3-((1-(4,5-dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-,(4R,5S,6S)

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₁N₃O₄S₂
• 分子量: 383.486
• 闪点: 331.5±34.3 °C
• 精确质量: 383.097351
• PSA: 144.04000
• LogP: -1.71
• 蒸汽压: 0.0±4.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.826
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素,能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,但对绿脓杆菌无作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Tebipenem在低微摩尔浓度下对显色底物硝基呋喃表现出缓慢的紧密结合抑制,并且表观Km和kcat值分别为0.8μM和0.03min-1 [1]。 Tebipenem对B. pseudomallei有显着的活性,MIC50和MIC90均为2 mg/L [2]。 Tebipenem对肺炎链球菌具有良好的活性,所有肺炎链球菌分离株的MIC范围均≤0.25μg/ mL [3]。
• 参考文献:

  [1]. Hazra S, et al. Tebipenem, a new carbapenem antibiotic, is a slow substrate that inhibits the β-lactamase from Mycobacterium tuberculosis. Biochemistry. 2014 Jun 10;53(22):3671-8.

  [2]. Seenama C, et al. In vitro activity of tebipenem against Burkholderia pseudomallei. Int J Antimicrob Agents. 2013 Oct;42(4):375.

  [3]. Li H, et al. In vitro antibacterial activities of two novel oral antibiotics, tebipenem and cefditoren, and other comparators against community-acquired respiratory tract infection-associated bacterial pathogens: A multicentre study in China. Int J Antimicrob Agents. 2014 Jan;43(1):92-3.