782487-29-0

• 常用中文名：AQX 1125 acetate
• 常用英文名：AQX 1125 acetate
• CAS号：782487-29-0
• 分子式：C₂₂H₃₉NO₄
• 分子量：381.55
• 发布时间：2018-03-25 12:51:31
• 更新时间：2024-01-06 11:38:47
• 醋酸玫瑰受体(AQX-1125)是一种选择性口服活性磷酸酶SHIP1激活剂,具有抗炎作用。醋酸受体(AQX-1125)在体外抑制Akt磷酸化、炎症介质的产生和白细胞趋化[1][2]。

名称

• 英文名: Rosiptor
• 英文别名: AQX-1125; AQX 1125; AQX1125; (1S,3S,4R)-4-((3aS,4R,5S,7aS)-4-(aminomethyl)-7a-methyl-1-methyleneoctahydro-1H-inden-5-yl)-3-(hydroxymethyl)-4-methylcyclohexan-1-ol

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₉NO₄
• 分子量: 381.55
• 精确质量: 321.26700
• PSA: 66.48000
• LogP: 3.80370
• 外观性状: 固体粉末

生物活性

• 描述: 醋酸玫瑰受体(AQX-1125)是一种选择性口服活性磷酸酶SHIP1激活剂,具有抗炎作用。醋酸受体(AQX-1125)在体外抑制Akt磷酸化、炎症介质的产生和白细胞趋化[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  SHIP1[1]

• 体外研究: 醋酸受体(0.1-10μM；30分钟)抑制MOLT-4中的Akt激活,但不抑制Jurkat细胞[1]。
• 体内研究: 醋酸罗西托酮(3-30 mg/kg；口服；每天3天)显著降低NSC-125066攻击小鼠的BAL白细胞总数,并降低MPO活性[2]。醋酸罗西托酯(10 mg/kg；p.o.)的Cmax值为0.830μM,t1/2值为5.2小时。AQX-1125还表现出>80%的口服生物利用度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Stenton GR, et al. Characterization of AQX-1125, a small-molecule SHIP1 activator: Part 1. Effects on inflammatory cell activation and chemotaxis in vitro and pharmacokinetic characterization in vivo. Br J Pharmacol. 2013 Mar;168(6):1506-18.

  [2]. Cross J, et al. AQX-1125, small molecule SHIP1 activator inhibits NSC-125066-induced pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017 Sep;174(18):3045-3057.