151358-47-3

• 常用中文名：DIM-C-pPhOH
• 常用英文名：DIM-C-pPhOH
• CAS号：151358-47-3
• 分子式：C₂₃H₁₈N₂O
• 分子量：338.402
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-01-08 00:00:11
• 更新时间：2024-01-11 17:55:15
• DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。

名称

• 中文名: 4-(二(1H-吲哚-3-基)甲基)苯酚
• 英文名: 7,7-bis(3-indolyl)-p-cresol
• 英文别名: Phenol, 4-(di-1H-indol-3-ylmethyl)-; 4-(Di-1H-indol-3-ylmethyl)phenol; 7,7-bis(3-indolyl)-p-cresol

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 610.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₈N₂O
• 分子量: 338.402
• 闪点: 322.9±30.1 °C
• 精确质量: 338.141907
• LogP: 4.80
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.770
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Nuclear receptor 4A1 (NR4A1)[1]

• 体外研究: DIM-C-pPhOH(7.5-20μM；24小时；ACHN和786-O细胞)治疗显著降低细胞增殖[1]。DIM-C-PPHH(20μm；24小时；ACHN和786O细胞)处理诱导ACHN和786- O细胞膜联蛋白V染色,证实DIM-C-PPHOH诱导细胞凋亡,并诱导Caspase 7和8(1)的裂解。DIM-C-pPhOH(15-20μM；24小时；ACHN和786-O细胞)治疗抑制NR4A1调节的ACHN和786-O细胞survivin、bcl-2和EGFR的表达。并诱导sestrin 2,激活AMPKα,抑制mTOR和下游激酶的激活[1]。DIM-C-pPhOH降低MCF7、MDA-MB-231和SKBR3细胞中β1整合素蛋白和mRNA的表达以及β1整合素依赖性反应,并抑制后两种细胞系的迁移[2]。细胞增殖实验[1]细胞株：ACHN和786-O细胞浓度：7.5μM、15μM、20μM培养时间：24小时结果：细胞增殖明显下降。凋亡分析[1]细胞系：ACHN和786-O细胞浓度：20μM孵育时间：24小时结果：诱导ACHN和786-O细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞株：ACHN和786-O细胞浓度：15μM,20μM孵育时间：24小时结果：抑制NR4A1对ACHN和786-O细胞survivin、bcl-2和EGFR的表达。并诱导倍半胱氨酸2(sestrin 2),激活AMPKα,抑制mTOR和下游激酶的激活。
• 体内研究: DIM-C-pPhOH(30mg/kg；灌胃；每日；50天；雄性裸鼠)治疗可显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：雄性裸鼠(6-7周龄)注射ACHN细胞[1]剂量：30mg/kg/天给药：口服灌胃；每日；50天结果：对肿瘤生长有明显抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Hedrick E, et al. Nuclear Receptor 4A1 (NR4A1) as a Drug Target for Renal Cell Adenocarcinoma. PLoS One. 2015 Jun 2;10(6):e0128308.

  [2]. Hedrick E, et al. NR4A1 Antagonists Inhibit β1-Integrin-Dependent Breast Cancer Cell Migration. Mol Cell Biol. 2016 Apr 15;36(9):1383-94.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi