630117-19-0

• 常用中文名：PD-168077马来酸盐
• 常用英文名：PD 168077 maleate
• CAS号：630117-19-0
• 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₅
• 分子量：450.487
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-01-23 09:48:29
• 更新时间：2024-01-14 15:16:13
• PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。

名称

• 中文名: PD-168077马来酸盐
• 英文名: N-{[4-(2-Cyanophenyl)-1-piperazinyl]methyl}-3-methylbenzamide (2Z)-2-butenedioate (1:1)
• 英文别名: N-{[4-(2-Cyanophenyl)-1-piperazinyl]methyl}-3-methylbenzamide (2Z)-2-butenedioate (1:1); N-{[4-(2-Cyanophenyl)piperazin-1-yl]methyl}-3-methylbenzamide (2Z)-but-2-enedioate (1:1); Benzamide, N-[[4-(2-cyanophenyl)-1-piperazinyl]methyl]-3-methyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆N₄O₅
• 分子量: 450.487
• 精确质量: 450.190308
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 9 nM (Dopamine D4 receptor)[1].

• 体外研究: PD-168077是首批被鉴定为推定的选择性D4激动剂的药剂之一。它显示出比D2样受体家族的其他成员和D1样对应物的选择性高100倍; PD-168077的选择性比α1和α2高20倍,比5-HT1A的选择性高45倍,选择性比5-HT2A受体高460倍; PD-168077证实了D4受体的内在活性,其中喹吡罗样抑制毛喉素刺激的cAMP积累或刺激表达人D4受体的CHO细胞中的[3H]胸苷摄取[1]。在PD-168077处理的细胞中,p-CaMKII在突触位点显示出显着增加的聚集,如PSD-95增强的共定位所示[2]。
• 体内研究: PD-168077(0.2-25.0 mg/kg)剂量依赖性地诱导运动,其具有不寻常和特征性的“改组”形式,具有不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作;修饰和饲养减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Clifford JJ, et al. Topographically based search for an "Ethogram" among a series of novel D(4) dopamine receptor agonists and antagonists. Neuropsychopharmacology. 2000 May;22(5):538-44.

  [2]. Gu Z, et al. Activation of dopamine D4 receptors induces synaptic translocation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II in cultured prefrontal cortical neurons. Mol Pharmacol. 2006 Mar;69(3):813-22.