1456632-41-9

• 常用中文名：SH5-07
• 常用英文名：SH5-07
• CAS号：1456632-41-9
• 分子式：C₂₉H₂₈F₅N₃O₅S
• 分子量：625.611
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-02-10 05:28:20
• 更新时间：2024-01-22 10:32:35
• SH5-07是一种基于异羟肟酸的Stat3抑制剂，在体外实验中的IC₅₀值为3.9±0.6 μM。

名称

• 中文名: SH5-07
• 英文名: SH5-07
• 英文别名: 4-[(4-cyclohexylphenyl)methyl-[2-[methyl-(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonylamino]acetyl]amino]-N-hydroxybenzamide

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₈F₅N₃O₅S
• 分子量: 625.611
• 精确质量: 625.167
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT3:3.9 μM (IC50)

• 体外研究: SH5-07是BP-1-102的异羟肟酸类似物。在体外试验中,SH5-07剂量依赖性地抑制Stat3活性,IC50为3.9±0.6μM。它优先抑制Stat3：Stat3 DNA结合活性,在抑制Stat1：Stat3活性之前,对Stat1：Stat1活性的影响最小。 SH5-07结合Stat3,破坏Stat3与生长因子受体的关联,从而抑制Stat3磷酸化。它诱导具有组成型活性Stat3的恶性细胞的抗肿瘤细胞作用。 SH5-07抑制已知Stat3调节基因的表达。 Bcl-2,Bcl-xL,c-Myc,Survivin,Cyclin D1和Mcl-1表达在24 h,5μMSH5-07处理后均降低[1]。
• 体内研究: SH5-07或SH4-54的尾静脉注射或口服管饲递送抑制90-150mm3已建立的人脑胶质瘤(U251MG)和乳腺(MDA-MB-231)肿瘤的皮下小鼠异种移植物的生长,这些肿瘤具有异常活跃的Stat3,相关c-Myc,Mcl-1和Cyclin D1表达下降。没有观察到体重,血细胞计数或器官的大体解剖结构或明显的毒性迹象的显着变化[1]。
• 细胞实验: 用0-8μM试剂处理细胞24-48小时。对于细胞周期分析，收获细胞并用70％冰冷的乙醇固定并用碘化丙锭（PI）染色。对于细胞凋亡分析，收集细胞并使用凋亡检测试剂盒用FITC-膜联蛋白V染色。通过FACScan流式细胞仪分析细胞的DNA含量和膜联蛋白V阳性细胞。使用Cell-Fit程序分析细胞周期相分布。数据采集被门控以排除细胞双峰[1]。
• 动物实验: 小鼠：用左侧胁腹区域的小鼠皮下注射200μLPBS/ Matrigel基质中的U251MG细胞，或100μLPBS中的MDA-MB-231细胞。将肿瘤为90-150 mm3（MDA-MB-231）或150 mm3（U251MG）的小鼠分组为相同的平均肿瘤大小，每天通过口服强饲法给予3,5或6 mg / kg SH5-07或SH4-54或每2或3天尾静脉注射，每3-7天监测一次。用卡尺测量肿瘤大小并转换成肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yue P,et al. Hydroxamic Acid and Benzoic Acid-Based STAT3 Inhibitors Suppress Human Glioma and Breast Cancer Phenotypes In Vitro and In Vivo. Cancer Res. 2016 Feb 1;76(3):652-63.