1633350-06-7

• 常用中文名：(±)-Zanubrutinib
• 常用英文名：(±)-Zanubrutinib
• CAS号：1633350-06-7
• 分子式：C₂₇H₂₉N₅O₃
• 分子量：471.551
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2018-03-16 10:52:59
• 更新时间：2024-01-14 10:21:58
• (±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。

名称

• 中文名: (±)-Zanubrutinib
• 英文名: BGB-3111
• 英文别名: Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-; 7-(1-Acryloyl-4-piperidinyl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 713.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O₃
• 分子量: 471.551
• 闪点: 385.2±32.9 °C
• 精确质量: 471.227051
• LogP: 3.64
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: (±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 在生物化学和细胞试验中,(±)-Zanubrutinib表现出纳摩尔Btk抑制活性。在几种MCL和DLBCL细胞系中,(±)-Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的Btk自身磷酸化,阻断下游PLC-γ2信号传导,并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比,(±)-Zanubrutinib对一组激酶(包括ITK)显示出更受限制的脱靶活性。 (±)-Zanubrutinib在抑制利妥昔单抗诱导的ADCC方面比依鲁替尼弱至少10倍,与其弱的ITK抑制活性一致[1]。
• 体内研究: (±)-Zanubrutinib诱导针对REC-1 MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用,所述REC-1 MCL异种移植物通过小鼠的尾静脉注射皮下或全身移植。在皮下异种移植物中。大鼠的初步14天毒性研究表明,(±)-Zanubrutinib耐受性非常好,当给药剂量达到250mg/kg /天时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Na L, et al. BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2597