(±)-Zanubrutinib

• 常用名: (±)-Zanubrutinib
• 英文名: (±)-Zanubrutinib
• CAS号: 1633350-06-7
• 分子量: 471.551
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 713.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 385.2±32.9 °C

(±)-Zanubrutinib用途

(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。

(±)-Zanubrutinib名称

• 中文名: (±)-Zanubrutinib
• 英文名: BGB-3111

(±)-Zanubrutinib生物活性

• 描述: (±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 在生物化学和细胞试验中,(±)-Zanubrutinib表现出纳摩尔Btk抑制活性。在几种MCL和DLBCL细胞系中,(±)-Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的Btk自身磷酸化,阻断下游PLC-γ2信号传导,并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比,(±)-Zanubrutinib对一组激酶(包括ITK)显示出更受限制的脱靶活性。 (±)-Zanubrutinib在抑制利妥昔单抗诱导的ADCC方面比依鲁替尼弱至少10倍,与其弱的ITK抑制活性一致[1]。
• 体内研究: (±)-Zanubrutinib诱导针对REC-1 MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用,所述REC-1 MCL异种移植物通过小鼠的尾静脉注射皮下或全身移植。在皮下异种移植物中。大鼠的初步14天毒性研究表明,(±)-Zanubrutinib耐受性非常好,当给药剂量达到250mg/kg /天时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Na L, et al. BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2597

(±)-Zanubrutinib物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 713.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O₃
• 分子量: 471.551
• 闪点: 385.2±32.9 °C
• 精确质量: 471.227051
• LogP: 3.64
• InChIKey: RNOAOAWBMHREKO-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C=CC(=O)N1CCC(C2CCNc3c(C(N)=O)c(-c4ccc(Oc5ccccc5)cc4)nn32)CC1
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

(±)-Zanubrutinib靶点实验

查看更多实验

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for inhibition of FLAG-tagged TEC autophosphorylation in HE... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5251931

实验名称：Time-Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer Assay from US Patent US9447106: ... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_8459_1

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实验名称：Inhibition of FLAG-tagged TEC autophosphorylation in HEK293 cells incubated for 2 hrs... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase Tec External Id：CHEMBL5251929

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase... 来源：NCGC External Id：GPx1-biochemical-p4-p7

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(±)-Zanubrutinib英文别名

• 7-(1-Acryloyl-4-piperidinyl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide