113418-56-7

• 常用中文名：Wy 49051
• 常用英文名：Wy 49051
• CAS号：113418-56-7
• 分子式：C₂₈H₃₃N₅O₃
• 分子量：487.59
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-06-03 08:12:24
• 更新时间：2024-01-09 17:47:39
• Wy 49051 是一种有效的，可口服的 H1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 44 nM。

名称

• 中文名: Wy 49051
• 英文名: Wy 49051
• 英文别名: 1H-Purine-2,6-dione, 7-[3-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]propyl]-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-; 7-{3-[4-(Diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]propyl}-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃N₅O₃
• 分子量: 487.59
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 44 nM (H1 receptor)[1]

• 体外研究: Wy 49051对H1具有很强的抑制作用,在100nM浓度下对组胺诱导的豚鼠回肠收缩产生92％的抑制作用。 Wy 49051是最有效的化合物,具有700倍于astemazole的效力,是氯苯那敏效力的470倍。 Wy 49051对α1受体也具有高亲和力,IC50为8 nM [1]。
• 体内研究: Wy 49051显示出对豚鼠组胺诱导的致死性的有效活性,po为1.91mg/kg,ip为0.70mg/kg,静脉注射为0.01mg/kg。 24的作用持续时间也是有利的,因为在治疗后18小时内口服效果没有降低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Abou-Gharbia M, et al. New antihistamines: substituted piperazine and piperidine derivatives as novel H1-antagonists. J Med Chem. 1995 Sep 29;38(20):4026-32.