| 描述 |
Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 44 nM (H1 receptor)[1]
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| 体外研究 |
Wy 49051对H1具有很强的抑制作用,在100nM浓度下对组胺诱导的豚鼠回肠收缩产生92％的抑制作用。 Wy 49051是最有效的化合物,具有700倍于astemazole的效力,是氯苯那敏效力的470倍。 Wy 49051对α1受体也具有高亲和力,IC50为8 nM [1]。
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| 体内研究 |
Wy 49051显示出对豚鼠组胺诱导的致死性的有效活性,po为1.91mg/kg,ip为0.70mg/kg,静脉注射为0.01mg/kg。 24的作用持续时间也是有利的,因为在治疗后18小时内口服效果没有降低[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Abou-Gharbia M, et al. New antihistamines: substituted piperazine and piperidine derivatives as novel H1-antagonists. J Med Chem. 1995 Sep 29;38(20):4026-32.
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