1222490-34-7

• 常用中文名：SGD-1882
• 常用英文名：SGD-1882
• CAS号：1222490-34-7
• 分子式：C₄₂H₃₉N₅O₇
• 分子量：725.788
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2018-03-13 16:44:32
• 更新时间：2024-01-02 17:06:55
• SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。

名称

• 中文名: SGD-1882
• 英文名: SGD-1882
• 英文别名: 5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one, 2-(4-aminophenyl)-8-[3-[[(11aS)-5,11a-dihydro-7-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)-5-oxo-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-8-yl]oxy]propoxy]-1,11a-dihydro-7-methoxy-, (11aS)-; (11aS)-2-(4-Aminophenyl)-7-methoxy-8-(3-{[(11aS)-7-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)-5-oxo-5,11a-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-8-yl]oxy}propoxy)-1,11a-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one; SGD-1882; IRE1I9FE08

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 977.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₃₉N₅O₇
• 分子量: 725.788
• 闪点: 545.1±34.3 °C
• 精确质量: 725.284973
• LogP: 2.87
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.676

生物活性

• 描述: SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂,为 PBD 二聚体,可以作为 ADC 的有效载荷。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: SGD-1882是细胞毒性有效载荷,正在进行抗CD33和抗CD70结合物的临床评估[1]。 SGD-1882不是MDR1底物,SGN-CD33A与SGD-1882缀合。 SGN-CD33A可以杀死表达MDR1的CD33阳性AML患者样本,目前处于I期[2]。
• 参考文献:

  [1]. Eunhee G. Kim, et al. Strategies and Advancement in Antibody-Drug Conjugate Optimization for Targeted Cancer Therapeutics. Biomol Ther (Seoul). 2015 Nov; 23(6): 493-509.

  [2]. Dowdy Jackson, et al. Using the Lessons Learned From the Clinic to Improve the Preclinical Development of Antibody Drug Conjugates. Pharm Res. 2015; 32(11): 3458-3469.