945966-46-1

• 常用中文名：阿帕利酮
• 常用英文名：Apararenone
• CAS号：945966-46-1
• 分子式：C₁₇H₁₇FN₂O₄S
• 分子量：364.391
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 盐皮质激素受体
• 发布时间：2018-10-07 07:31:23
• 更新时间：2026-07-06 23:16:01
• Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。

名称

• 中文名: 阿帕利酮
• 英文名: Apararenone
• 中文别名: N-(4-(4-氟苯基)-2,2-二甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-7-基)甲磺酰胺
• 英文别名: MT-3995; UNII:832663U2NB; 832663U2NB; Apenone, 10 mM in DMSO; N-(4-(4-Fluorophenyl)-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-7-yl)methanesulfonamide; Apenone; N-[4-(4-Fluorophenyl)-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl]methanesulfonamide; inhibit,Inhibitor,Mineralocorticoid Rector,MT 3995,Apenone,MT; apararenone; Apenone/MT-3995; Methanesulfonamide, N-[4-(4-fluorophenyl)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazin-7-yl]

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 594.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇FN₂O₄S
• 分子量: 364.391
• 闪点: 313.2±32.9 °C
• 精确质量: 364.089294
• LogP: 1.26
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.610
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Mineralocorticoid receptor[1]

• 体内研究: 最近,在日本的非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者中开展了II期临床试验[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kolkhof P, et al. 30 YEARS OF THE MINERALOCORTICOID RECEPTOR: Mineralocorticoid receptor antagonists: 60 years of research and development. J Endocrinol. 2017 Jul;234(1):T125-T140.