1449236-96-7

• 常用中文名：NMS-859
• 常用英文名：NMS-859
• CAS号：1449236-96-7
• 分子式：C₁₅H₁₂ClN₃O₃S
• 分子量：349.789
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 P97
• 发布时间：2018-06-19 02:10:56
• 更新时间：2024-01-02 09:41:35
• NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC₅₀ 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

名称

• 中文名: NMS-859
• 英文名: NMS-859
• 英文别名: 3-[(1,1-Dioxido-1,2-benzothiazol-3-yl)amino]phenyl chloroacetate; MFCD05030984; Acetic acid, 2-chloro-, 3-[(1,1-dioxido-1,2-benzisothiazol-3-yl)amino]phenyl ester

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 540.7±56.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₂ClN₃O₃S
• 分子量: 349.789
• 闪点: 280.8±31.8 °C
• LogP: 2.08
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.673
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 360 nM (Cellular p97, 1 mM ATP), 370 nM (Cellular p97, 60 μM ATP)[1]

• 体外研究: NMS-859是一种有效的VCP抑制剂,在细胞中存在60μM和1mM ATP时,野生型VCP的IC50分别为0.37和0.36μM。 NMS-859对VCPC522T显示出非常弱的抑制活性。 NMS-859还抑制细胞增殖,HCT116和HeLa细胞系的IC50分别为3.5μM和3.0μM[1]。
• 细胞实验: 将细胞以每孔1,600个细胞接种在384孔白色透明底板中。接种后24小时，用NMS-859（8个稀释点，一式两份）处理细胞，并在37℃，5％CO 2气氛下再孵育72小时。然后裂解细胞，并使用基于热稳定萤火虫荧光素酶的测定法测定每个孔中的ATP含量作为细胞活力的量度。使用处理细胞相对于未处理对照的生长百分比计算IC 50值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Magnaghi P, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Sep;9(9):548-56.