1799711-24-2

• 常用中文名：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
• 常用英文名：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
• CAS号：1799711-24-2
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₆
• 分子量：402.4
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-04-19 01:23:10
• 更新时间：2024-01-31 21:04:13
• E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。

名称

• 中文名: E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
• 英文名: E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂N₄O₆
• 分子量: 402.4
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: E3连接酶配体-连接子缀合物19是胺中间体(化合物41),其可以作为异双功能PROTAC BET降解剂使用。由BRD2,BRD3,BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成的溴结构域和末端外(BET)家族蛋白是表观遗传“读者”,并且在基因转录的调节中起关键作用。 BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶标。最近,基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念设计异双功能小分子BET降解剂以诱导BET蛋白降解[1]。 E3连接酶配体-连接子缀合物19是degron-连接子(参见化合物DL6-TL)。 Degron-接头-靶向配体,其中接头与至少一个degron和至少一个靶向配体共价结合,degron是能够结合遍在蛋白连接酶例如E3遍在蛋白连接酶(例如,大脑)的化合物,和靶向配体能够与靶蛋白结合[2]。
• 参考文献:

  [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2017 Mar 24.

  [2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi