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中文名 5-HT4拮抗剂1
英文名 5-HT4 antagonist 1
描述 5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。
相关类别
靶点

pKI: 9.6 (5-HT4 receptor)[1]

体外研究 5-HT4拮抗剂1(化合物6b)是5-HT4受体拮抗剂,pKi为9.6。
体内研究 5-HT4拮抗剂1(化合物6b)在其他物种中表现出良好的暴露并延长t1/2,包括小鼠(t1/2 7 h),大鼠(t1/2 12 h)和小型猪(t1/2 21 h) )。在I期临床试验中,发现5-HT4拮抗剂1具有良好的口服生物利用度,稳态血浆t1/2> 100h [1]。
参考文献

[1]. Clark RD, et al. Identification of a 5-HT4 receptor antagonist clinical candidate through side-chain modification. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Mar 15;15(6):1697-700.

分子式 C23H36N4O5S
分子量 480.62
储存条件 2-8℃