321995-62-4

• 常用中文名：AGN 194078
• 常用英文名：AGN 194078
• CAS号：321995-62-4
• 分子式：C₂₂H₂₃F₂NO₄
• 分子量：403.42
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 RAR/RXR
• 发布时间：2018-05-25 20:22:24
• 更新时间：2024-01-04 17:29:58
• AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂，其 K_d 和 EC₅₀ 值分别为 3 和 112 nM。

名称

• 中文名: AGN 194078
• 英文名: AGN 194078

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃F₂NO₄
• 分子量: 403.42
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  RARα:112 nM (EC50)

  RARα:3 nM (Kd)

• 体外研究: AGN 194078是选择性RARα激动剂并且以非常高的亲和力与RARα结合,具有3nM的Kd值,同时不能与RARβ结合并且仅与RARγ非常弱地结合(Kd = 5600nM)。此外,AGN 194078通过RARα维持完整的转录活性,EC50值为112 nM,但只有活化的RARβ和RARγ在最高剂量(1000 nM)下的效力约为10％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Beard RL, et al. Synthesis and biological activity of retinoic acid receptor-alpha specific amides. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Nov 4;12(21):3145-8.