AGN 194078

• 常用名: AGN 194078
• 英文名: AGN 194078
• CAS号: 321995-62-4
• 分子量: 403.42
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₃F₂NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AGN 194078用途

AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂，其 K_d 和 EC₅₀ 值分别为 3 和 112 nM。

AGN 194078名称

• 中文名: AGN 194078
• 英文名: AGN 194078

AGN 194078生物活性

• 描述: AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  RARα:112 nM (EC50)

  RARα:3 nM (Kd)

• 体外研究: AGN 194078是选择性RARα激动剂并且以非常高的亲和力与RARα结合,具有3nM的Kd值,同时不能与RARβ结合并且仅与RARγ非常弱地结合(Kd = 5600nM)。此外,AGN 194078通过RARα维持完整的转录活性,EC50值为112 nM,但只有活化的RARβ和RARγ在最高剂量(1000 nM)下的效力约为10％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Beard RL, et al. Synthesis and biological activity of retinoic acid receptor-alpha specific amides. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Nov 4;12(21):3145-8.

AGN 194078物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₃F₂NO₄
• 分子量: 403.42
• InChIKey: BCKLKOYFMACAMZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC1(C)CCC(C)(C)c2cc(C(=O)Nc3cc(F)c(C(=O)O)c(F)c3)c(O)cc21
• 储存条件: 2-8℃

AGN 194078靶点实验

查看更多实验

实验名称：Percent transcriptional activation of RAR beta compared to 1 mM ATRA 来源：ChEMBL 靶标：Retinoic acid receptor beta External Id：CHEMBL651294

实验名称：Percent transcriptional activation of RAR alpha compared to 1 mM ATRA 来源：ChEMBL 靶标：Retinoic acid receptor alpha External Id：CHEMBL644678

实验名称：Percent transcriptional activation of RAR gamma compared to 1 mM ATRA 来源：ChEMBL 靶标：Retinoic acid receptor gamma External Id：CHEMBL681083

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