926661-54-3

• 常用中文名：CRTH2-IN-1
• 常用英文名：CRTH2-IN-1
• CAS号：926661-54-3
• 分子式：C₂₁H₂₁FN₂O₄S
• 分子量：416.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-02-17 03:59:48
• 更新时间：2024-01-22 18:18:09
• CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。

名称

• 中文名: CRTH2-IN-1
• 英文名: CRTH2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁FN₂O₄S
• 分子量: 416.47

生物活性

• 描述: CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CYP 2C9:5 μM (IC50)

  CYP3A4:7 μM (IC50)

• 体外研究: CRTH2-IN-1(Ramatroban类似物,化合物5)是一种新型前列腺素D2受体DP2(CRTH2)拮抗剂,在人全血嗜酸性粒细胞形态改变测定(hESC)中IC50为7nM。 CRTH2-IN-1(Ramatroban类似物)是前列腺素D2受体DP2(CRTH2)的新型三环拮抗剂,其在过敏性鼻炎的鼠模型中具有功效。使用3H-PGD2和人血小板膜进行人前列腺素D1受体(hDP1)结合。使用人血小板膜和3H-SQ-29,548进行人血栓素受体(hTP)结合。使用hIP/293膜和3Hiloprost进行人前列环素受体(hIP)结合。 CRTH2-IN-1抑制hDP1结合,IC50为1μM。 CRTH2-IN-1抑制hTP和hIP结合,IC50>100μM。 CRTH2-IN-1抑制人CYP同种型CYP3A4,CYP 2C9和CYP2D6,IC50分别为7,5和>30μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Stearns BA, et al. Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D2 receptor DP2 with efficacy in a murine modelof allergic rhinitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51.