220339-00-4

• 常用中文名：DH97
• 常用英文名：DH 97
• CAS号：220339-00-4
• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O
• 分子量：334.455
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 褪黑激素受体
• 发布时间：2018-06-12 22:00:30
• 更新时间：2024-01-21 15:24:07
• DH97是一种有效的选择性MT2褪黑素受体拮抗剂,人MT2的pKi为8.03。DH97对人MT2的选择性是人mt1和爪蟾mel1c受体亚型的89倍和229倍。DH97可抑制褪黑素诱导的电诱发反应增强[1][2]。

名称

• 英文名: DH97
• 英文别名: Pentanamide, N-[2-[2-(phenylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]-; N-(2-(2-Benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl)pentanamide; N-[2-(2-Benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl]pentanamide; DH97; MFCD02262121

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 580.1±38.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₆N₂O
• 分子量: 334.455
• 闪点: 304.6±26.8 °C
• 精确质量: 334.204498
• LogP: 4.63
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.605

生物活性

• 描述: DH97是一种有效的选择性MT2褪黑素受体拮抗剂,人MT2的pKi为8.03。DH97对人MT2的选择性是人mt1和爪蟾mel1c受体亚型的89倍和229倍。DH97可抑制褪黑素诱导的电诱发反应增强[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  MT2:8.03 (pKi)

  MT1:6.08 (pKi)

• 体外研究: DH97(化合物9)(0.1-100μM；2 h)拮抗褪黑素(10 nM)在非洲爪蟾黑色素细胞中诱导的色素聚集[1]。DH97在浓度高达100µM时没有激动剂活性[1]。DH97(60 nM)在低浓度MT2选择性配体下显著改变大鼠尾动脉中褪黑素的效力,pEC50为8.83[2]。DH97(5 μM)导致褪黑素的血管收缩作用在浓度对mt1和MT2受体无选择性时显著向右移位[2]。
• 参考文献:

  [1]. Teh MT, et, al. Comparison of the structure-activity relationships of melatonin receptor agonists and antagonists: lengthening the N-acyl side-chain has differing effects on potency on Xenopus melanophores. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Nov;358(5):522-8.

  [2]. Ting KN, et, al. Molecular and pharmacological evidence for MT1 melatonin receptor subtype in the tail artery of juvenile Wistar rats. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):987-95.