221632-26-4

• 常用中文名：OBAA
• 常用英文名：OBAA
• CAS号：221632-26-4
• 分子式：C₂₈H₄₄O₃
• 分子量：428.647
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-11 04:53:40
• 更新时间：2024-01-13 10:10:23
• (2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: 4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxo-2-butenoic acid
• 英文别名: (2E)-4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxo-2-butenoic acid; 2-Butenoic acid, 4-(4-octadecylphenyl)-4-oxo-, (2E)-; (2E)-4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxobut-2-enoic acid; 4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxo-2-butenoic acid

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 558.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₄O₃
• 分子量: 428.647
• 闪点: 305.7±26.6 °C
• 精确质量: 428.329041
• LogP: 11.09
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.508

生物活性

• 描述: (2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PLA2:70 nM (IC50)

• 体外研究: (2E)-OBAA(5.7μM)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)凋亡。治疗16小时后,几乎所有的细胞都分裂成凋亡小体[1]。
• 体内研究: (2E)-OBAA(2.5-7 mg/kg,IV)显著且剂量依赖性地抑制豚鼠免疫诱导的支气管痉挛[3]。
• 参考文献:

  [1]. J Y Miao, et al. Inhibitors of phospholipase promote apoptosis of human endothelial cells. J Biochem. 1997 Mar;121(3):612-8.

  [2]. J Eintracht, et al. Calcium entry in Trypanosoma brucei is regulated by phospholipase A2 and arachidonic acid. Biochem J. 1998 Dec 15;336 ( Pt 3)(Pt 3):659-66.

  [3]. T Köhler, et al. Phospholipase A2 inhibition by alkylbenzoylacrylic acids. Biochem Pharmacol. 1992 Aug 18;44(4):805-13.

  [4]. Kethineedi VR, et al. Quantum dot-NBD-liposome luminescent probes for monitoring phospholipase A2 activity. Anal Bioanal Chem. 2013 Dec;405(30):9729-37.