371980-94-8

• 常用中文名：SB-612111 hydrochloride
• 常用英文名：SB-612111 hydrochloride
• CAS号：371980-94-8
• 分子式：C₂₄H₃₀Cl₃NO
• 分子量：454.860
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-06-09 11:04:09
• 更新时间：2024-01-07 10:16:05
• SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

名称

• 英文名: (5S,7S)-7-{[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl}-1-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-ol hydrochloride (1:1)
• 英文别名: MFCD12546333; 5H-Benzocyclohepten-5-ol, 7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-, (5S,7S)-, hydrochloride (1:1); (5S,7S)-7-{[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl}-1-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-ol hydrochloride (1:1); SB-612111 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀Cl₃NO
• 分子量: 454.860
• 精确质量: 453.139313

生物活性

• 描述: SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.33 nM (hORL-1) Ki: 57.6 nM (μ-receptor); 160.5 nM (κ-receptor); 2109 nM (δ-receptor)[1]

• 体内研究: SB-612111盐酸盐(静脉注射；0.6-10nmol/小鼠)以剂量依赖性的方式拮抗痛肽诱导的热痛觉过敏,ED50为0.62mg/kg[1]。SB-612111盐酸盐(静脉注射；0.1-5mg/kg)可显著抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪退出潜伏期的降低,但未经处理的paw无效[1]。动物模型：雄性大鼠[1]剂量：0.1mg/kg、0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg、5mg/kg给药：静脉注射；单次给药结果：对角叉菜胶诱导的大鼠足爪有抗痛觉作用。
• 参考文献:

  [1]. Paola F Zaratin, et al. Modification of Nociception and Morphine Tolerance by the Selective Opiate Receptor-Like Orphan Receptor Antagonist (-)-cis-1-methyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol (SB-612111).J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):454-61.