260417-62-7

• 常用中文名：SG2057
• 常用英文名：SG2057
• CAS号：260417-62-7
• 分子式：C₃₃H₃₆N₄O₆
• 分子量：584.662
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2018-06-30 19:07:49
• 更新时间：2024-01-11 21:29:57
• SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。

名称

• 英文名: (11aS,11a'S)-8,8'-[1,5-Pentanediylbis(oxy)]bis(7-methoxy-2-methylene-1,2,3,11a-tetrahydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one)
• 英文别名: (11aS,11a'S)-8,8'-[1,5-Pentanediylbis(oxy)]bis(7-methoxy-2-methylene-1,2,3,11a-tetrahydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one); 5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one, 8,8'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bis[1,2,3,11a-tetrahydro-7-methoxy-2-methylene-, (11aS,11'aS)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 820.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₆N₄O₆
• 分子量: 584.662
• 闪点: 449.7±34.3 °C
• 精确质量: 584.263489
• LogP: 2.75
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647

生物活性

• 描述: SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 靶点:

  Pyrrolobenzodiazepines

• 体外研究: SG2057标准对一组人类肿瘤细胞系具有多重差异体外细胞毒性,平均 吉50为 212 pMSG2057标准可高效地在细胞中产生 脱氧核糖核酸链间交联,这种交联快速形成并持续 48小时[1]。
• 体内研究: SG2057(5-60μg/kg静脉注射)在人肿瘤异种移植模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。 动物模型：注射SKOV-3细胞的雌性NCr裸鼠[1]剂量：5μg/kg、10μg/kg、20μg/kg、30μg/kg、40μg/kg、50μg/kg、60μg/kg给药：静脉注射。；结果：显示出显著的抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. John A Hartley, et al. DNA interstrand cross-linking and in vivo antitumor activity of the extended pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine dimer SG2057. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):950-8.