SG2057

• 常用名: SG2057
• 英文名: SG2057
• CAS号: 260417-62-7
• 分子量: 584.662
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 820.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₆N₄O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 449.7±34.3 °C

SG2057用途

SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。

SG2057名称

• 英文名: (11aS,11a'S)-8,8'-[1,5-Pentanediylbis(oxy)]bis(7-methoxy-2-methylene-1,2,3,11a-tetrahydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one)

SG2057生物活性

• 描述: SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 靶点实验:

  Pyrrolobenzodiazepines

• 体外研究: SG2057标准对一组人类肿瘤细胞系具有多重差异体外细胞毒性,平均 吉50为 212 pMSG2057标准可高效地在细胞中产生 脱氧核糖核酸链间交联,这种交联快速形成并持续 48小时[1]。
• 体内研究: SG2057(5-60μg/kg静脉注射)在人肿瘤异种移植模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。 动物模型：注射SKOV-3细胞的雌性NCr裸鼠[1]剂量：5μg/kg、10μg/kg、20μg/kg、30μg/kg、40μg/kg、50μg/kg、60μg/kg给药：静脉注射。；结果：显示出显著的抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. John A Hartley, et al. DNA interstrand cross-linking and in vivo antitumor activity of the extended pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine dimer SG2057. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):950-8.

SG2057物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 820.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₆N₄O₆
• 分子量: 584.662
• 闪点: 449.7±34.3 °C
• 精确质量: 584.263489
• LogP: 2.75
• InChIKey: KYNCKSRRIFFPJS-GOTSBHOMSA-N
• SMILES: C=C1CC2C=Nc3cc(OCCCCCOc4cc5c(cc4OC)C(=O)N4CC(=C)CC4C=N5)c(OC)cc3C(=O)N2C1
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647

SG2057靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal stabilization of duplex form of calf thymus DNA after incubation for 0 hours 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL665055

实验名称：Thermal stabilization of duplex form of calf thymus DNA after incubation for 18 hours 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL665056

实验名称：Thermal stabilization of duplex form of calf thymus DNA after incubation for 4 hours 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL665057

实验名称：Compound was tested for inhibition of restriction endonuclease BamH1 enzyme at a conc... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL651605

实验名称：Induction of DNA (unknown origin) alkylation assessed as amount remaining of unalkyla... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4180706

实验名称：Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 24 hrs under hypoxic condition by lum... 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H460 External Id：CHEMBL4180707

实验名称：Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 24 hrs under normoxic condition by lu... 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H460 External Id：CHEMBL4180708

实验名称：Selectivity index, ratio of prodrug IC50 under normoxic condition to prodrug IC50 und... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4180709

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SG2057英文别名

• (11aS,11a'S)-8,8'-[1,5-Pentanediylbis(oxy)]bis(7-methoxy-2-methylene-1,2,3,11a-tetrahydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one)