118702-11-7

• 常用中文名：TIK-301
• 常用英文名：TIK-301
• CAS号：118702-11-7
• 分子式：C₁₄H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：280.750
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-07-15 03:04:15
• 更新时间：2024-01-02 17:14:13
• TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。

名称

• 英文名: LY-156,735
• 英文别名: N-[(2R)-2-(6-Chloro-5-methoxy-1H-indol-3-yl)propyl]acetamide; Acetamide, N-[(2R)-2-(6-chloro-5-methoxy-1H-indol-3-yl)propyl]-; LY-156,735; PD-6735; 3ZX95B1ZWK; TIK-301

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 525.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 280.750
• 闪点: 271.9±30.1 °C
• 精确质量: 280.097870
• LogP: 1.86
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.596

生物活性

• 描述: TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  melatonin MT1:0.081 nM (Ki)

  melatonin MT2:0.042 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor

  5-HT2B Receptor

• 体内研究: 在雄性大鼠中,TIK-301(剂量为0.8和4.0mg/kg/天)可减轻体重,且不改变食物摄入量[1][2]。TIK-301的Tmax和半衰期分别为1.1小时和1小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Paulis L, et al. Cardiovascular effects of melatonin receptor agonists. Expert Opin Investig Drugs. 2012 Nov;21(11):1661-78.

  [2]. Rivara S, et al. Melatonin receptor agonists: SAR and applications to the treatment of sleep-wake disorders. Curr Top Med Chem. 2008;8(11):954-68.

  [3]. Carocci A, et al. Melatonergic drugs in development. Clin Pharmacol. 2014 Sep 18;6:127-37.