1217049-32-5

• 常用中文名：GYKI-47261 dihydrochloride
• 常用英文名：GYKI 47261 dihydrochloride
• CAS号：1217049-32-5
• 分子式：C₁₈H₁₇Cl₃N₄
• 分子量：395.713
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-07-20 10:28:47
• 更新时间：2024-01-10 18:04:28
• GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

名称

• 英文名: 4-(8-Chloro-2-methyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepin-6-yl)aniline dihydrochloride
• 英文别名: 4-(8-Chloro-2-methyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepin-6-yl)aniline dihydrochloride; Benzenamine, 4-(8-chloro-2-methyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepin-6-yl)-, hydrochloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇Cl₃N₄
• 分子量: 395.713
• 精确质量: 394.051880

生物活性

• 描述: GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: GYKI-47261盐酸(6mg/kg；静脉注射)在大鼠短暂性局灶性缺血模型中显示出抗缺血作用。GYKI-47261盐酸(p.o.)可显著减轻Oxotremorein引起的雄性CD1小鼠的震颤,ED50为16.8 mg/kg[1]。GYKI-47261盐酸(20mg/kg；静脉注射)逆转MPTP的多巴胺消耗作用[1]。动物模型：雄性C57黑小鼠,体重23-30g[1]剂量：20mg/kg给药：静脉注射。结果：逆转MPTP引起的纹状体浓度降低。
• 参考文献:

  [1]. Abrahám G, et al. New non competitive AMPA antagonists. Bioorg Med Chem. 2000;8(8):2127-2143.

  [2]. Tamási V, et al. GYKI-47261, a new AMPA [2-amino-3-(3-hydroxymethylisoxazole-4-yl)propionic acid] antagonist, is a CYP2E1 inducer. Drug Metab Dispos. 2003;31(11):1310-1314.