126050-12-2

• 常用中文名：neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-
• 常用英文名：neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-
• CAS号：126050-12-2
• 分子式：C₅₇H₆₈N₁₄O₁₀
• 分子量：1109.238
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2018-06-28 01:34:41
• 更新时间：2024-01-06 19:45:47
• MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

名称

• 英文名: [TYR5,D-TRP6,8,9, ARG10]-NEUROKININ A(4-10)
• 英文别名: neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-; 5-Tyr-6,8,9-Trp-10-Arg-NKA (4-10); 5-Tyr-6,8,9-Trp-10-Arg-neurokinin A (4-10)

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₇H₆₈N₁₄O₁₀
• 分子量: 1109.238
• 精确质量: 1108.524292
• LogP: 3.11
• 折射率: 1.711

生物活性

• 描述: MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  Tachykinin NK2 Receptor:7.9 (pA2)

  NK1:5.2 (pA2)

  NK3:4.9 (pA2)

• 体外研究: 在竞争性放射性配体结合测定中,MEN 10207(IC50范围为21-54nM)在牛胃膜和SKLKB82#3细胞中具有高亲和力,SKLKB82#细胞是一种用编码牛NK2受体的cDNA转染的小鼠成纤维细胞系[3]。
• 体内研究: 但不以剂量依赖的方式使用物质P。MEN 10207还有效阻断了对腓肠神经刺激的长期反射促进[1]。动物模型：去脑、脊髓化、未麻醉的雌性Sprague-Dawley大鼠(250-280 g)[1]剂量：7 pmol/10μL、70 pmol/10µL、700 pmol/10¦ΜL给药：鞘内给药；一次结果：阻断鞘内神经激肽A的反射促进,但不以剂量依赖的方式阻断P物质。
• 参考文献:

  [1]. X J Xu, et al. On the role of NK-2 tachykinin receptors in the mediation of spinal reflex excitability in the rat. Neuroscience. 1991;44(2):483-90.

  [2]. P Rovero, et al. A highly selective NK-2 tachykinin receptor antagonist containing D-tryptophan. Eur J Pharmacol. 1990 Jan 3;175(1):113-5.

  [3]. A K Henderson, et al. Demonstration of a neurokinin A receptor subtype in transfected fibroblasts. Eur J Pharmacol. 1992 Feb 13;225(2):175-8.