171744-11-9

• 常用中文名：GGTI-286
• 常用英文名：GGTI-286
• CAS号：171744-11-9
• 分子式：C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量：429.58
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2018-06-12 13:07:18
• 更新时间：2024-01-08 10:55:40
• GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。

名称

• 英文名: Methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}-2-biphenylyl)carbonyl]-L-leucinate
• 英文别名: L-Leucine, N-[[5-[[(2R)-2-amino-3-mercaptopropyl]amino][1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]-, methyl ester; Methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}-2-biphenylyl)carbonyl]-L-leucinate; methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}biphenyl-2-yl)carbonyl]-L-leucinate; GGTI-286

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量: 429.58
• 闪点: 332.9±31.5 °C
• 精确质量: 429.208618
• LogP: 3.76
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]

• 参考文献:

  [1]. E C Lerner, et al. Disruption of oncogenic K-Ras4B processing and signaling by a potent geranylgeranyltransferase I inhibitor. J Biol Chem. 1995 Nov 10;270(45):26770-3.

  [2]. Naoyuki Nishiya, et al. A zebrafish chemical suppressor screening identifies small molecule inhibitors of the Wnt/β-catenin pathway. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):530-540.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi