GGTI-286

• 常用名: GGTI-286
• 英文名: GGTI-286
• CAS号: 171744-11-9
• 分子量: 429.58
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: 332.9±31.5 °C

GGTI-286用途

GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。

GGTI-286名称

• 英文名: Methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}-2-biphenylyl)carbonyl]-L-leucinate

GGTI-286生物活性

• 描述: GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点实验:

  IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]

• 参考文献:

  [1]. E C Lerner, et al. Disruption of oncogenic K-Ras4B processing and signaling by a potent geranylgeranyltransferase I inhibitor. J Biol Chem. 1995 Nov 10;270(45):26770-3.

  [2]. Naoyuki Nishiya, et al. A zebrafish chemical suppressor screening identifies small molecule inhibitors of the Wnt/β-catenin pathway. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):530-540.

GGTI-286物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量: 429.58
• 闪点: 332.9±31.5 °C
• 精确质量: 429.208618
• LogP: 3.76
• InChIKey: IENQPUVVSDIXCT-UTKZUKDTSA-N
• SMILES: COC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)c1ccc(NCC(N)CS)cc1-c1ccccc1
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

GGTI-286安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

GGTI-286靶点实验

查看更多实验

实验名称：Relative selectivity farnesyl (Ha-ras-CVLS) and geranylgeranyl (Ha-ras-CVLL) transfer... 来源：ChEMBL 靶标：Geranylgeranyl transferase type-1 subunit beta External Id：CHEMBL850693

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GGTI-286英文别名

• L-Leucine, N-[[5-[[(2R)-2-amino-3-mercaptopropyl]amino][1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]-, methyl ester
• Methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}-2-biphenylyl)carbonyl]-L-leucinate
• methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}biphenyl-2-yl)carbonyl]-L-leucinate
• GGTI-286