GGTI-286

更新时间:2024-01-08 10:55:40

GGTI-286结构式
GGTI-286结构式
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常用名 GGTI-286 英文名 GGTI-286
CAS号 171744-11-9 分子量 429.58
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H31N3O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 332.9±31.5 °C

 GGTI-286用途

tip
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GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。

 GGTI-286名称

英文名 Methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}-2-biphenylyl)carbonyl]-L-leucinate
英文别名 更多

 GGTI-286生物活性

描述 GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。
相关类别
靶点

IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]

参考文献

[1]. E C Lerner, et al. Disruption of oncogenic K-Ras4B processing and signaling by a potent geranylgeranyltransferase I inhibitor. J Biol Chem. 1995 Nov 10;270(45):26770-3.

[2]. Naoyuki Nishiya, et al. A zebrafish chemical suppressor screening identifies small molecule inhibitors of the Wnt/β-catenin pathway. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):530-540.

 GGTI-286物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H31N3O3S
分子量 429.58
闪点 332.9±31.5 °C
精确质量 429.208618
LogP 3.76
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.588
储存条件 -20°C,干燥,密封

 GGTI-286安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 GGTI-286英文别名

L-Leucine, N-[[5-[[(2R)-2-amino-3-mercaptopropyl]amino][1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]-, methyl ester
Methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}-2-biphenylyl)carbonyl]-L-leucinate
methyl N-[(5-{[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropyl]amino}biphenyl-2-yl)carbonyl]-L-leucinate
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