1713240-67-5

• 常用中文名：CM-4620
• 常用英文名：CM-4620
• CAS号：1713240-67-5
• 分子式：C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₃
• 分子量：421.757
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 CRAC频道
• 发布时间：2018-07-06 21:32:56
• 更新时间：2024-01-09 16:08:19
• CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。

名称

• 中文名: CM-4620
• 英文名: N-[5-(6-Chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-pyrazinyl]-2-fluoro-6-methylbenzamide
• 英文别名: Benzamide, N-[5-(6-chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-pyrazinyl]-2-fluoro-6-methyl-; N-[5-(6-Chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-pyrazinyl]-2-fluoro-6-methylbenzamide; CM-4620

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₃
• 分子量: 421.757
• 闪点: 222.5±28.7 °C
• 精确质量: 421.044098
• LogP: 4.93
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 119 nM (Orai 1/STIM1), 895 nM (Orai 1/STIM1)[1].

• 体外研究: 确定CM-4620(化合物1)抑制Orai 1/STIM1通道,IC50为119nM,Orai2/STIM1通道,IC50为895nM。它在Orai1上比Orai2型CRAC通道更有效。在人PBMC中,CM-4620有效抑制多种细胞因子的释放,这些细胞因子在T细胞中起重要作用(IC50,IFNγ：138 nM,IL-4：879 nM,IL-6：135 nM,IL-1β：240 nM, IL-10：303nM,TNFα：225nM,IL-2：59nM,IL-17 120nM)[1]。
• 体内研究: 用CRAC抑制剂CM-4620或GSK-7975A处理小鼠PAC并监测它们的钙摄取速率。在用700nM抑制剂处理后,两种CRAC抑制剂都将存储操作的钙进入ER的速率降低至对照水平的50％。 CM-4620在10 mM时阻断100％的再摄取[1]。
• 参考文献:

  [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016/138472Al.