CM-4620

更新时间:2024-01-09 16:08:19

CM-4620结构式
CM-4620结构式
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常用名 CM-4620 英文名 CM-4620
CAS号 1713240-67-5 分子量 421.757
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H11ClF3N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 222.5±28.7 °C

 CM-4620用途


CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119, 895 nM。

 CM-4620名称

中文名 CM-4620
英文名 N-[5-(6-Chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-pyrazinyl]-2-fluoro-6-methylbenzamide
英文别名 更多

 CM-4620生物活性

描述 CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。
相关类别
靶点

IC50: 119 nM (Orai 1/STIM1), 895 nM (Orai 1/STIM1)[1].

体外研究 确定CM-4620(化合物1)抑制Orai 1/STIM1通道,IC50为119nM,Orai2/STIM1通道,IC50为895nM。它在Orai1上比Orai2型CRAC通道更有效。在人PBMC中,CM-4620有效抑制多种细胞因子的释放,这些细胞因子在T细胞中起重要作用(IC50,IFNγ:138 nM,IL-4:879 nM,IL-6:135 nM,IL-1β:240 nM, IL-10:303nM,TNFα:225nM,IL-2:59nM,IL-17 120nM)[1]。
体内研究 用CRAC抑制剂CM-4620或GSK-7975A处理小鼠PAC并监测它们的钙摄取速率。在用700nM抑制剂处理后,两种CRAC抑制剂都将存储操作的钙进入ER的速率降低至对照水平的50%。 CM-4620在10 mM时阻断100%的再摄取[1]。
参考文献

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016/138472Al.

 CM-4620物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H11ClF3N3O3
分子量 421.757
闪点 222.5±28.7 °C
精确质量 421.044098
LogP 4.93
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.639
储存条件 2-8℃

 CM-4620英文别名

Benzamide, N-[5-(6-chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-pyrazinyl]-2-fluoro-6-methyl-
N-[5-(6-Chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-pyrazinyl]-2-fluoro-6-methylbenzamide
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