201939-40-4

• 常用中文名：PTAC oxalate
• 常用英文名：PTAC oxalate
• CAS号：201939-40-4
• 分子式：C₁₄H₂₁N₃O₄S₂
• 分子量：359.464
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-06-27 12:23:03
• 更新时间：2024-02-09 17:52:20
• PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。

名称

• 英文名: (5R,6R)-6-[4-(Propylsulfanyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1-azabicyclo[3.2.1]octane ethanedioate (1:1)
• 英文别名: 1-Azabicyclo[3.2.1]octane, 6-[4-(propylthio)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-, (5R,6R)-, ethanedioate (1:1); (5R,6R)-6-[4-(Propylsulfanyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1-azabicyclo[3.2.1]octane ethanedioate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₄H₂₁N₃O₄S₂
• 分子量: 359.464
• 精确质量: 359.097351

生物活性

• 描述: PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mAChR1:0.6 nM (Ki)

  mAChR2:2.8 nM (Ki)

  mAChR3:0.2 nM (Ki)

  mAChR4:0.2 nM (Ki)

  mAChR5:0.8 nM (Ki)

• 体内研究: 草酸PTAC(0.01、0.05 mg/kg；腹腔给药) 在 0.05毫克/千克时可以减轻机械异常性疼痛。PTAC草酸酯在 0.05毫克/千克剂量下可缩短假手术组和神经损伤组小鼠的不动时间,但在 0.01毫克/千克剂量下则不会[2]。 动物模型：神经性疼痛小鼠模型[2]剂量：0.01,0.05 mg/kg给药：IP结果：0.05 mg/kg可减轻机械性异常疼痛。在神经损伤后第4天注射0.05 mg/kg时,神经损伤组的爪收回阈值(PWTs)增加。在神经损伤后第14天注射0.01 mg/kg对假手术组和神经损伤组的PWT没有影响。
• 参考文献:

  [1]. F P Bymaster, et al. Unexpected antipsychotic-like activity with the muscarinic receptor ligand (5R,6R)6-(3-propylthio-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1-azabicyclo[3.2.1]octane. Eur J Pharmacol. 1998 Sep 4;356(2-3):109-19.

  [2]. (5R,6R)6-(3-Propylthio-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1-azabicyclo[3.2.1] Octane on a Mouse Model of Neuropathic Pain. Anesth Analg. 2017 Apr;124(4):1330-1338.