276702-15-9

• 常用中文名：SB-332235
• 常用英文名：SB 332235
• CAS号：276702-15-9
• 分子式：C₁₃H₁₀Cl₃N₃O₄S
• 分子量：410.660
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2018-07-12 23:00:54
• 更新时间：2024-01-10 18:59:49
• SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。

名称

• 中文名: 6-氯-3-(3-(2,3-二氯苯基)脲基)-2-羟基苯磺酰胺
• 英文名: SB-332235
• 英文别名: 6-Chloro-3-{[(2,3-dichlorophenyl)carbamoyl]amino}-2-hydroxybenzenesulfonamide; SB-332235; 5HLP8UVL8M; Benzenesulfonamide, 6-chloro-3-[[[(2,3-dichlorophenyl)amino]carbonyl]amino]-2-hydroxy-

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₃H₁₀Cl₃N₃O₄S
• 分子量: 410.660
• 精确质量: 408.945770
• LogP: 3.75
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.719
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 体外研究: SB-332235(1-100μM；48小时)抑制AML细胞系的活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：AML细胞浓度：1,10,100μM孵育时间：48小时结果：所有细胞系的增殖均呈剂量依赖性下降。
• 体内研究: SB-332235(25mg/kg,p.o.,b.i.d.)显示注射IL-8的膝关节滑液中总白细胞数量显著减少[1]。SB-332235(10-25mg/kg；p.o.；一天两次,持续14天)抑制慢性Ag诱导的关节炎[1]。动物模型：成年雌性新西兰大白兔(慢性卵母细胞性关节炎模型)[1]剂量：10,25mg/kg给药：P.o.；每日2次,共14天。结果：第15天OVA注射后兔膝关节滑液白细胞数明显减少。用25mg/kg的拮抗剂治疗后,中性粒细胞、单核细胞和淋巴细胞的减少伴随着滑液PGE2、LTB4、LTC4和IL-8水平的显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Podolin PL, et al. A potent and selective nonpeptide antagonist of CXCR2 inhibits acute and chronic models of arthritis in the rabbit. J Immunol. 2002;169(11):6435-6444.

  [2]. Schinke C, et al. IL8-CXCR2 pathway inhibition as a therapeutic strategy against MDS and AML stem cells [published correction appears in Blood. 2015 Jul 16;126(3):425. Barreryo, Laura [corrected to Barreyro, Laura]]. Blood. 2015;125(20):3144-3152.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi