862974-25-2

• 常用中文名：N-(4-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)-5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-胺
• 常用英文名：N106
• CAS号：862974-25-2
• 分子式：C₁₇H₁₄N₄O₃S
• 分子量：354.383
• 发布时间：2018-07-16 08:17:12
• 更新时间：2024-01-04 00:48:42
• N106是一流的肌浆网钙ATP酶(SERCA2a)苏酰化激活剂。N106直接激活相扑激活酶E1连接酶。N106可用于心力衰竭研究[1]。

名称

• 中文名: N-(4-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)-5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-胺
• 英文名: 4-Methoxy-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1,3-benzothiazol-2-amine
• 英文别名: 2-Benzothiazolamine, 4-methoxy-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-; MFCD05892638; 4-Methoxy-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1,3-benzothiazol-2-amine

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 545.4±56.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₄N₄O₃S
• 分子量: 354.383
• 闪点: 283.6±31.8 °C
• 精确质量: 354.078674
• LogP: 4.43
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: N106是一流的肌浆网钙ATP酶(SERCA2a)苏酰化激活剂。N106直接激活相扑激活酶E1连接酶。N106可用于心力衰竭研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 体外研究: N106处理增加培养大鼠心肌细胞的收缩特性。N106可在10分钟内增加细胞收缩力、钙瞬变SERCA2a的ATP酶活性和SUMO化 最小暴露时间,这些影响在24小时内持续 h在心肌细胞中[1]。
• 体内研究: 在小鼠模型中,N106的半衰期被确定为∼65.4 最小值,Cmax为∼2.24 当小鼠接受10μM 静脉注射N106 mg/kg。口服生物利用度(F%)分别为56%和50%,最终消除半衰期(t1/2)为19 闵[1]。在体内,N106(10 mg/kg)增加心脏SERCA2A磺酰化,并显著改善心力衰竭小鼠的心室功能[1]。
• 参考文献:

  [1]. Changwon Kho, et al. Small-molecule activation of SERCA2a SUMOylation for the treatment of heart failure. Nat Commun. 2015 Jun 12;6:7229.