193807-60-2

• 常用中文名：MMP-2/MMP-9抑制剂II
• 常用英文名：MMP-2/MMP-9 Inhibitor II
• CAS号：193807-60-2
• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₄S
• 分子量：396.460
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2018-06-22 21:10:16
• 更新时间：2024-01-07 07:22:21
• BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。

名称

• 中文名: MMP-2/MMP-9抑制剂II
• 英文名: Nα-(4-Biphenylylsulfonyl)-N-hydroxy-D-phenylalaninamide
• 英文别名: Nα-(4-Biphenylylsulfonyl)-N-hydroxy-D-phenylalaninamide; Benzenepropanamide, α-[([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-N-hydroxy-, (αR)-; Nα-(biphenyl-4-ylsulfonyl)-N-hydroxy-D-phenylalaninamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 396.460
• 精确质量: 396.114380
• LogP: 3.23
• 折射率: 1.630
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-2:12 nM (IC50)

  MMP-9:16 nM (IC50)

  MMP-14:17 nM (IC50)

  MMP-1:974 nM (IC50)

  MMP-3:>1000 nM (IC50)

  MMP-7:795 nM (IC50)

• 体外研究: 每公顷不抑制典型的丝氨酸蛋白酶(中性粒细胞弹性蛋白酶、纤溶酶、胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶)、半胱氨酸蛋白酶(组织蛋白酶 B和 五十) 天冬氨酸蛋白酶(艾滋病毒-1蛋白酶)或金属蛋白酶(氨肽酶 M) [1]
• 体内研究: 抗血管生成和抗肿瘤作用,MMP-2、MMP-9、MMP-14,口服活性小鼠每日口服 200 mg/kg前列腺增生可有效抑制肿瘤诱导的血管生成、原发性肿瘤生长和肝转移。每公顷在 B16至B16黑色素瘤和 地上二层血管内皮瘤模型中的生长抑制活性分别为 48% 和 45%[1]。
• 参考文献:

  [1]. R Maekawa, et al. Correlation of antiangiogenic and antitumor efficacy of N-biphenyl sulfonyl-phenylalanine hydroxiamic acid (BPHA), an orally-active, selective matrix metalloproteinase inhibitor. Cancer Res. 1999 Mar 15;59(6):1231-5.