MMP-2/MMP-9抑制剂II

• 常用名: MMP-2/MMP-9抑制剂II
• 英文名: MMP-2/MMP-9 Inhibitor II
• CAS号: 193807-60-2
• 分子量: 396.460
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₀N₂O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MMP-2/MMP-9抑制剂II用途

BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。

MMP-2/MMP-9抑制剂II名称

• 中文名: MMP-2/MMP-9抑制剂II
• 英文名: Nα-(4-Biphenylylsulfonyl)-N-hydroxy-D-phenylalaninamide

MMP-2/MMP-9抑制剂II生物活性

• 描述: BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点实验:

  MMP-2:12 nM (IC50)

  MMP-9:16 nM (IC50)

  MMP-14:17 nM (IC50)

  MMP-1:974 nM (IC50)

  MMP-3:>1000 nM (IC50)

  MMP-7:795 nM (IC50)

• 体外研究: 每公顷不抑制典型的丝氨酸蛋白酶(中性粒细胞弹性蛋白酶、纤溶酶、胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶)、半胱氨酸蛋白酶(组织蛋白酶 B和 五十) 天冬氨酸蛋白酶(艾滋病毒-1蛋白酶)或金属蛋白酶(氨肽酶 M) [1]
• 体内研究: 抗血管生成和抗肿瘤作用,MMP-2、MMP-9、MMP-14,口服活性小鼠每日口服 200 mg/kg前列腺增生可有效抑制肿瘤诱导的血管生成、原发性肿瘤生长和肝转移。每公顷在 B16至B16黑色素瘤和 地上二层血管内皮瘤模型中的生长抑制活性分别为 48% 和 45%[1]。
• 参考文献:

  [1]. R Maekawa, et al. Correlation of antiangiogenic and antitumor efficacy of N-biphenyl sulfonyl-phenylalanine hydroxiamic acid (BPHA), an orally-active, selective matrix metalloproteinase inhibitor. Cancer Res. 1999 Mar 15;59(6):1231-5.

MMP-2/MMP-9抑制剂II物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 396.460
• 精确质量: 396.114380
• LogP: 3.23
• InChIKey: UPCAIRKRFXQRRM-HXUWFJFHSA-N
• SMILES: O=C(NO)C(Cc1ccccc1)NS(=O)(=O)c1ccc(-c2ccccc2)cc1
• 折射率: 1.630
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

MMP-2/MMP-9抑制剂II靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibitory activity against human gelatinase A (matrix metalloprotease-2 MMP2) 来源：ChEMBL 靶标：72 kDa type IV collagenase External Id：CHEMBL715833

实验名称：Inhibitory activity against human gelatinase B (Matrix metalloprotease-9) 来源：ChEMBL 靶标：Matrix metalloproteinase-9 External Id：CHEMBL712569

实验名称：Inhibition of human MMP9 by quenched fluorescense assay 来源：ChEMBL 靶标：Matrix metalloproteinase-9 External Id：CHEMBL913666

实验名称：Maximum plasma concentration (Cmax) after p.o. administration of 200 mg/kg in mice 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL621930

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MMP-2/MMP-9抑制剂II英文别名

• Nα-(4-Biphenylylsulfonyl)-N-hydroxy-D-phenylalaninamide
• Nα-(biphenyl-4-ylsulfonyl)-N-hydroxy-D-phenylalaninamide