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1005775-56-3生产厂家

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1005775-56-3结构式
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  • 常用中文名:TC ASK 10
  • 常用英文名:TC ASK 10
  • CAS号:1005775-56-3
  • 分子式:C21H23Cl2N5O
  • 分子量:432.346
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2018-07-14 20:37:55
  • 更新时间:2024-01-10 14:10:02
  • TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。

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英文名 N-[6-(1H-Imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide dihydrochloride
英文别名 N-[6-(1H-Imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide dihydrochloride
Benzamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(1H-imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-, hydrochloride (1:2)
TCASK10
描述 TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
相关类别
靶点

ASK1:14 nM (IC50)

体外研究 TC-ASK-10(化合物10;0-10μM;1小时;INS-1细胞)治疗可从0.3μM抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK。p38的磷酸化也以剂量依赖的方式被抑制[1]。Western Blot分析[1]细胞株:INS-1细胞浓度:0μM,0.3μM,1μM,3μM,10μM孵育时间:1h结果:从0.3μM开始抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK,p38的磷酸化也受到剂量依赖性抑制。
体内研究 测试大鼠的药代动力学曲线。TC-ASK-10(化合物10•HCl;0.1 mg/kg,静脉注射和1 mg/kg,po)具有良好的口服生物利用度。Cmax、Tmax和AUCpo,0-8h分别为285.1ng/mL、1.67h和275.4ng.h/mL,TC ASK 10[1]。
参考文献

[1]. Terao Y, et al. Design and biological evaluation of imidazo[1,2-a]pyridines as novel and potent ASK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7326-9.

分子式 C21H23Cl2N5O
分子量 432.346
精确质量 431.127960
储存条件 2-8°C,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi