1256264-62-6

• 常用中文名：PF-4950834
• 常用英文名：PF-4950834
• CAS号：1256264-62-6
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量：345.39
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2016-02-18 20:55:12
• 更新时间：2024-01-30 19:14:13
• PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。

名称

• 英文名: N-methyl-3-[[(4-pyridin-4-ylbenzoyl)amino]methyl]benzamide
• 英文别名: unii-4a0by63lar; PF-4950834

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量: 345.39
• 精确质量: 345.14800
• PSA: 74.58000
• LogP: 4.00390

生物活性

• 描述: PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  ROCK2:8.35 nM (IC50)

  ROCK1:33.12 nM (IC50)

  PKCη:756 nM (IC50)

  PKA:424 nM (IC50)

• 体外研究: PF-4950834对ROCK2、ROCK1、PRKG1、PKN1、SGK2、PRKG2、MSK1、PKA、PRKX、MSK2、P70S6K、PKCη和SGK1的AGC(cAMP依赖性蛋白激酶/蛋白激酶G/蛋白激酶C)激酶家族表现出抑制作用,IC50值分别为8.35、33.12、102、216、321、384、411、424、457、578、736、756和2900 nM。
• 参考文献:

  [1]. Rajagopalan LE, et al. Biochemical, cellular, and anti-inflammatory properties of a potent, selective, orally bioavailable benzamide inhibitor of Rho kinase activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jun;333(3):707-16.