910463-68-2

• 常用中文名：索玛鲁肽
• 常用英文名：Semaglutide acetate salt
• CAS号：910463-68-2
• 分子式：C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
• 分子量：4113.57754
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 胰腺激素及其它调节血糖药
• 发布时间：2019-01-21 09:01:06
• 更新时间：2026-07-08 17:57:22
• Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。

名称

• 中文名: 索玛鲁肽
• 英文名: Sermaglutide
• 中文别名: 司美格鲁肽/索马鲁肽杂质; 司美格鲁肽/索玛鲁肽; 司美格鲁肽1; 索玛鲁肽 Semaglutide 医药原料; 司美格鲁肽(索马鲁肽); 索玛鲁肽-多肽制剂一致性评价; 司美格鲁肽(口服):司美格鲁肽(注射剂); 索马鲁肽/司美鲁肽; BENNU-G2004 GLP-1类似物; 司美格鲁肽(R&D)semaglutide 索玛鲁肽; 司美格鲁肽衍生物; Semaglutide Sodium :索马鲁肽; 索马鲁肽/司美格鲁肽/司美鲁肽; 索马鲁肽(司美格 鲁肽); 罗恩 索玛鲁肽 R055237; Semaglutide (索马鲁肽; 司美格鲁肽); 索马鲁肽; 司美格鲁肽; 索马鲁肽/司美格鲁肽/索玛鲁肽/SEMAGLUTIDE; 司美鲁; 氘8-塞马格鲁肽; Α-氨基-2,4-二甲氧基苯乙酮盐酸盐; 索马鲁肽/索玛鲁肽/司美格鲁肽; 司美格鲁肽(合成); SEMAGLUTIDE 索马鲁肽; SEMAGLUTIDE游离态; 索马鲁肽钠盐; 索玛鲁肽-多肽原料委托; 索玛鲁泰; 司美格鲁肽标准品; 索马鲁肽相关杂质; DIVBIO/深创生物 司美格鲁肽,Semaglutide; 索马鲁肽杂质; 索马鲁肽对照品; Semaglutide 索马鲁肽；司美鲁; 司美格鲁肽
• 英文别名: hot sale semagluti-de; NNC 07; SEMAGLUTIDE, NON-STERILE DRUG SUBSTANCE; Semaglutide (oral): Semaglutide (injection); Semaglutide 500mcg Tablets; Somalutide; Semaglutide ptide; 2-hydroxy-27-(methylthio)butanamide; Somalutamide; Somoutin; Simeglutide; Semaglutide American Wehouse Cosmetic Ptide; Somaglutide; Semaglutide(sodium salt); Sermaglutide //BP; Semaglutide Tirzatide; semgalutide; Semaglutide White powder High Quality semaglutide weight loss; semaglutide pill; semaglutide sema; semaglutide premix; Sermaglutide CAS 910463 68 2; Semaglutide ptide weight loss ptide; OG217SC; SEMAGLUTIDE DRUG SUBSTANCE; Semaglutide Injection; Semaglutide free base; NNC07; Somaglutide sodium salt; Semaglutide (H-7894.0001); Semaglutide impurity; NNC-0113-0217; D8-Semaglutide; L-Histidyl-2-methylalanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-asptyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L; Semaglutide powder; GLP-1 analogue; Somlutide; Semaglutide (sodium form); semaglutide

物化性质

• 分子式: C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
• 分子量: 4113.57754
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  GLP-1 receptor[1].

• 体外研究: 与人GLP-1(Aib8,Arg34)相比,Semaglutide具有两个氨基酸取代,并在赖氨酸26处衍生化.Semaglutide的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM [1]。 Semaglutide是一种GLP-1类似物,具有94％的人类GLP-1序列[3。
• 体内研究: 静脉给药后,小型猪血清半衰期为46h,而对小型猪给药后,司马鲁肽的MRT为63.6h [1]。 Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的运动障碍。此外,Semaglutide拯救酪氨酸羟化酶(TH)水平的降低,减轻炎症反应,减少脂质过氧化,抑制凋亡途径,并且还增加自噬相关蛋白表达,以保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数中优于利拉鲁肽[2]。 Semaglutide通过刺激胰岛素释放降低血糖,同时降低体重[3]。
• 动物实验: 小鼠[2]在整个研究中使用10周龄（20-25g）的雄性C57BL / 6小鼠。将小鼠随机分为6组（每组n = 12）（i）仅用盐水处理的对照组; （ii）用盐水和利拉鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）处理的利拉鲁肽组; （iii）用生理盐水和司美鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）治疗的司马鲁肽组，（iv）单独用MPTP治疗的MPTP组（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天）; （v）MPTP（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天），然后立即用利拉鲁肽治疗组（25nmol / kg ip，每天一次，持续7天）。 （vi）MPTP（20mg / kg腹膜内注射，每天一次，共7天），然后立即用Semaglutide治疗组（25nmol / kg ip。每天一次，持续7天）。在药物治疗结束时，测量行为变化，神经元损伤，炎症标志物和其他生物标志物[2]。
• 参考文献:

  [1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.

  [2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.

  [3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi