索玛鲁肽

• 常用名: 索玛鲁肽
• 英文名: Semaglutide acetate salt
• CAS号: 910463-68-2
• 分子量: 4113.57754
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

索玛鲁肽用途

Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。

索玛鲁肽名称

• 中文名: 索玛鲁肽
• 英文名: Sermaglutide

索玛鲁肽生物活性

• 描述: Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  GLP-1 receptor[1].

• 体外研究: 与人GLP-1(Aib8,Arg34)相比,Semaglutide具有两个氨基酸取代,并在赖氨酸26处衍生化.Semaglutide的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM [1]。 Semaglutide是一种GLP-1类似物,具有94％的人类GLP-1序列[3。
• 体内研究: 静脉给药后,小型猪血清半衰期为46h,而对小型猪给药后,司马鲁肽的MRT为63.6h [1]。 Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的运动障碍。此外,Semaglutide拯救酪氨酸羟化酶(TH)水平的降低,减轻炎症反应,减少脂质过氧化,抑制凋亡途径,并且还增加自噬相关蛋白表达,以保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数中优于利拉鲁肽[2]。 Semaglutide通过刺激胰岛素释放降低血糖,同时降低体重[3]。
• 动物实验: 小鼠[2]在整个研究中使用10周龄（20-25g）的雄性C57BL / 6小鼠。将小鼠随机分为6组（每组n = 12）（i）仅用盐水处理的对照组; （ii）用盐水和利拉鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）处理的利拉鲁肽组; （iii）用生理盐水和司美鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）治疗的司马鲁肽组，（iv）单独用MPTP治疗的MPTP组（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天）; （v）MPTP（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天），然后立即用利拉鲁肽治疗组（25nmol / kg ip，每天一次，持续7天）。 （vi）MPTP（20mg / kg腹膜内注射，每天一次，共7天），然后立即用Semaglutide治疗组（25nmol / kg ip。每天一次，持续7天）。在药物治疗结束时，测量行为变化，神经元损伤，炎症标志物和其他生物标志物[2]。
• 参考文献:

  [1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.

  [2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.

  [3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.

索玛鲁肽物理化学性质

• 分子式: C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
• 分子量: 4113.57754
• InChIKey: DLSWIYLPEUIQAV-VMBHQQOKSA-N
• SMILES: CCC(C)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(N)Cc1cnc[nH]1)C(C)O)C(C)O)C(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)C(C)C
• 储存条件: -20°C

索玛鲁肽安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

索玛鲁肽靶点实验

查看更多实验

实验名称：Human GLP-1 receptor (Glucagon receptor family) 来源：IUPHAR-DB 靶标：GLP-1 receptor (Glucagon receptor family) [Homo sapiens] External Id：249_Human

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