245747-71-1

• 常用中文名：NFAT转录因子调节剂
• 常用英文名：NFAT Transcription Factor Regulator
• CAS号：245747-71-1
• 分子式：C₁₇H₁₀F₆N₄O₂
• 分子量：416.28
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2019-01-20 06:30:16
• 更新时间：2024-01-05 12:11:02
• NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
• 体外活性：NFAT转录因子调节剂是化合物实施例19.NFAT转录因子调节剂抑制IL-2合成，IC50为182nM。 它抑制人和大鼠PBMC增殖，IC50分别为82和146 nM。 它能够抑制人类T细胞系中IL-4和IL-5的产生，其效力与其对IL-2释放的作用相似。 体内活性：发现NFAT转录因子调节剂具有比环孢菌素大约10倍的抑制效力。 用NFAT转录因子调节剂和环孢菌素分别以3.0和30mg / kg，po的剂量获得对T细胞IL-2产生的可比较的抑制作用。 猴体内阻断T细胞细胞因子产生的效果表明NFAT转录因子调节剂具有与环孢菌素类似的潜力用于移植。

名称

• 中文名: NFAT转录因子调节剂
• 英文名: NFAT Transcription Factor Regulator

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₀F₆N₄O₂
• 分子量: 416.28
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 182 nM (IL-2 synthesis)[1]

• 体外研究: NFAT转录因子调节剂是化合物实施例19.NFAT转录因子调节剂抑制IL-2合成,IC50为182nM。它抑制人和大鼠PBMC增殖,IC50分别为82和146 nM。它能够抑制人类T细胞系中IL-4和IL-5的产生,其效力与其对IL-2释放的作用相似[1]。
• 体内研究: 发现NFAT转录因子调节剂具有比环孢菌素大约10倍的抑制效力。用NFAT转录因子调节剂和环孢菌素分别以3.0和30mg/kg,po的剂量获得对T细胞IL-2产生的可比较的抑制作用。猴体内阻断T细胞细胞因子产生的效果表明NFAT转录因子调节剂具有与环孢菌素类似的潜力用于移植[1]。
• 动物实验: 将猴[1]食蟹猴放血以获得用于测量前药细胞因子产生的肝素化基线样品，然后短暂插管用于胃内给药。环孢菌素以Neoral制剂给药。给出化合物19。 2小时后类似地获得了药物后血液样品。通过用PMA（50ng / mL）和离子霉素（1μg/ mL）掺入未稀释的血液并孵育24小时来刺激样品。通过离心收集血浆样品，并使用重组人IL-2作为标准通过ELISA测定IL-2浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Djuric SW, et al. 3,5-Bis(trifluoromethyl)pyrazoles: a novel class of NFAT transcription factor regulator. J Med Chem. 2000 Aug 10;43(16):2975-81.