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245747-71-1结构式
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  • 常用中文名:NFAT转录因子调节剂
  • 常用英文名:NFAT Transcription Factor Regulator
  • CAS号:245747-71-1
  • 分子式:C17H10F6N4O2
  • 分子量:416.28
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
  • 发布时间:2019-01-20 06:30:16
  • 更新时间:2024-01-05 12:11:02
  • NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
  • 体外活性:NFAT转录因子调节剂是化合物实施例19.NFAT转录因子调节剂抑制IL-2合成,IC50为182nM。 它抑制人和大鼠PBMC增殖,IC50分别为82和146 nM。 它能够抑制人类T细胞系中IL-4和IL-5的产生,其效力与其对IL-2释放的作用相似。 体内活性:发现NFAT转录因子调节剂具有比环孢菌素大约10倍的抑制效力。 用NFAT转录因子调节剂和环孢菌素分别以3.0和30mg / kg,po的剂量获得对T细胞IL-2产生的可比较的抑制作用。 猴体内阻断T细胞细胞因子产生的效果表明NFAT转录因子调节剂具有与环孢菌素类似的潜力用于移植。

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中文名 NFAT转录因子调节剂
英文名 NFAT Transcription Factor Regulator
描述 NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
相关类别
靶点

IC50: 182 nM (IL-2 synthesis)[1]

体外研究 NFAT转录因子调节剂是化合物实施例19.NFAT转录因子调节剂抑制IL-2合成,IC50为182nM。它抑制人和大鼠PBMC增殖,IC50分别为82和146 nM。它能够抑制人类T细胞系中IL-4和IL-5的产生,其效力与其对IL-2释放的作用相似[1]。
体内研究 发现NFAT转录因子调节剂具有比环孢菌素大约10倍的抑制效力。用NFAT转录因子调节剂和环孢菌素分别以3.0和30mg/kg,po的剂量获得对T细胞IL-2产生的可比较的抑制作用。猴体内阻断T细胞细胞因子产生的效果表明NFAT转录因子调节剂具有与环孢菌素类似的潜力用于移植[1]。
动物实验 将猴[1]食蟹猴放血以获得用于测量前药细胞因子产生的肝素化基线样品,然后短暂插管用于胃内给药。环孢菌素以Neoral制剂给药。给出化合物19。 2小时后类似地获得了药物后血液样品。通过用PMA(50ng / mL)和离子霉素(1μg/ mL)掺入未稀释的血液并孵育24小时来刺激样品。通过离心收集血浆样品,并使用重组人IL-2作为标准通过ELISA测定IL-2浓度[1]。
参考文献

[1]. Djuric SW, et al. 3,5-Bis(trifluoromethyl)pyrazoles: a novel class of NFAT transcription factor regulator. J Med Chem. 2000 Aug 10;43(16):2975-81.

分子式 C17H10F6N4O2
分子量 416.28
储存条件 -20°C,密闭,干燥