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  • 常用中文名:BAY-678
  • 常用英文名:BAY 678
  • CAS号:675103-36-3
  • 分子式:C20H15F3N4O2
  • 分子量:400.35
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
  • 发布时间:2019-02-08 19:56:19
  • 更新时间:2024-04-05 18:51:44
  • BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

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中文名 BAY-678
英文名 BAY-678
描述 BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
相关类别
靶点

IC50: 20 nM (HNE)[1].

体外研究 BAY-678是一种口服生物可利用的,高效,选择性和细胞渗透性的人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为20 nM。 BNE-678对于MNE的Ki值为700 nM。 BAY-678是HNE的第4代抑制剂[1]。 BAY-678还通过Structural Genomics Consortium(SGC)[2]被提名为公众化学探针。
体内研究 BAY-678(17)揭示了在ALI和肺气肿的临床前模型中的显着功效,证明了它们的抗炎和抗重塑作用模式。此外,BAY-678(17)在大鼠和小鼠的PAH模型中显示出显着的有益肺血流动力学和血管效应[2]。
参考文献

[1]. von Nussbaum F, et al. Freezing the Bioactive Conformation to Boost Potency: The Identification of BAY 85-8501, a Selective and Potent Inhibitor of Human Neutrophil Elastase for Pulmonary Diseases. ChemMedChem. 2015 Jul;10(7):1163-73.

[2]. von Nussbaum F, et al. Neutrophil elastase inhibitors for the treatment of (cardio)pulmonary diseases: Into clinical testing with pre-adaptive pharmacophores. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 15;25(20):4370-81.

分子式 C20H15F3N4O2
分子量 400.35
储存条件 2-8℃