中文名 | B I09 |
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英文名 | B I09 |
描述 | B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 1230 nM (IRE-1 RNase)[1]. |
体外研究 | B I09是IRE-1 RNase抑制剂,IC50为1230 nM [1]。用该抑制剂(B I09)处理CLL细胞模拟XBP-1缺乏,包括IRE-1表达的上调和BCR信号传导受损。 B I09在抑制人WaC3细胞中XBP1 mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中XBP-1的表达方面非常有效[2]。 |
体内研究 | B I09具有约1.5小时的半衰期并且在施用后15分钟在小鼠血浆血清中达到其约39μM的峰值浓度。给患有CLL肿瘤的小鼠施用B I09通过诱导细胞凋亡抑制白血病进展并且不引起全身毒性[2]。 |
动物实验 | 小鼠[2]小鼠在每周的前5天腹腔注射B I09(50 mg / kg),持续3周[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C16H17NO5 |
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分子量 | 303.31 |