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  • 常用中文名:B I09
  • 常用英文名:B I09
  • CAS号:1607803-67-7
  • 分子式:C16H17NO5
  • 分子量:303.31
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
  • 发布时间:2019-02-10 09:23:08
  • 更新时间:2024-04-05 10:45:18
  • B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

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中文名 B I09
英文名 B I09
描述 B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
相关类别
靶点

IC50: 1230 nM (IRE-1 RNase)[1].

体外研究 B I09是IRE-1 RNase抑制剂,IC50为1230 nM [1]。用该抑制剂(B I09)处理CLL细胞模拟XBP-1缺乏,包括IRE-1表达的上调和BCR信号传导受损。 B I09在抑制人WaC3细胞中XBP1 mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中XBP-1的表达方面非常有效[2]。
体内研究 B I09具有约1.5小时的半衰期并且在施用后15分钟在小鼠血浆血清中达到其约39μM的峰值浓度。给患有CLL肿瘤的小鼠施用B I09通过诱导细胞凋亡抑制白血病进展并且不引起全身毒性[2]。
动物实验 小鼠[2]小鼠在每周的前5天腹腔注射B I09(50 mg / kg),持续3周[2]。
参考文献

[1]. Ranatunga S, et al. Synthesis of novel tricyclic chromenone-based inhibitors of IRE-1 RNase activity. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):4289-301.

[2]. Tang CH, et al. Inhibition of ER stress-associated IRE-1/XBP-1 pathway reduces leukemic cell survival. J Clin Invest. 2014 Jun;124(6):2585-98.

分子式 C16H17NO5
分子量 303.31