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B I09

更新时间:2025-09-08 07:08:22

B I09结构式
B I09结构式
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常用名 B I09 英文名 B I09
CAS号 1607803-67-7 分子量 303.31
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H17NO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 B I09用途


B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

 B I09名称

中文名 B I09
英文名 B I09

 B I09生物活性

描述 B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
相关类别
靶点实验

IC50: 1230 nM (IRE-1 RNase)[1].

体外研究 B I09是IRE-1 RNase抑制剂,IC50为1230 nM [1]。用该抑制剂(B I09)处理CLL细胞模拟XBP-1缺乏,包括IRE-1表达的上调和BCR信号传导受损。 B I09在抑制人WaC3细胞中XBP1 mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中XBP-1的表达方面非常有效[2]。
体内研究 B I09具有约1.5小时的半衰期并且在施用后15分钟在小鼠血浆血清中达到其约39μM的峰值浓度。给患有CLL肿瘤的小鼠施用B I09通过诱导细胞凋亡抑制白血病进展并且不引起全身毒性[2]。
动物实验 小鼠[2]小鼠在每周的前5天腹腔注射B I09(50 mg / kg),持续3周[2]。
参考文献

[1]. Ranatunga S, et al. Synthesis of novel tricyclic chromenone-based inhibitors of IRE-1 RNase activity. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):4289-301.

[2]. Tang CH, et al. Inhibition of ER stress-associated IRE-1/XBP-1 pathway reduces leukemic cell survival. J Clin Invest. 2014 Jun;124(6):2585-98.

 B I09物理化学性质

分子式 C16H17NO5
分子量 303.31
InChIKey UYYMWNUDIOPESF-UHFFFAOYSA-N
SMILES O=c1oc2c(C3OCCCO3)c(O)ccc2c2c1CNCC2

 B I09靶点实验

查看更多实验

实验名称:Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XVII) cell line screen of MIPE5.0 library: ...
来源:15316
靶标:N/A
External Id:s-dipg-DIPG17_CTG48h_mipe5_0-1
实验名称:qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ...
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External Id:FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1
实验名称:Stability in PBS/DMSO assessed as compound decomposition by measuring decrease in flu...
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靶标:N/A
External Id:CHEMBL4305361
实验名称:Binding affinity to IRE1 in mouse 5TGM1 cells assessed as inhibition of IRE1/XBP1 pat...
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靶标:Serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease IRE1
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实验名称:Binding affinity to IRE1 in mouse 5TGM1 cells assessed as inhibition of IRE1/XBP1 pat...
来源:ChEMBL
靶标:Serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease IRE1
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实验名称:FRET-suppression assay from US Patent US10323013: "Inhibitors of the IRE-1/XBP-1 path...
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External Id:ACC-ATC-p1-SW13-72hr
实验名称:Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:ACC-ATC-p1-H295R-72hr
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